Ilomastat (GM6001)

Katalog-Nr.S7157 Charge:S715704

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Technische Daten

Formel

C20H28N4O4
Molekulargewicht 388.46 CAS-Nr. 142880-36-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
Ethanol 78 mg/mL (200.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ilomastat (GM6001) ist ein Breitspektrum-Inhibitor der Matrix-Metalloprotease (MMP) mit Ki-Werten von 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM und 0,36 nM für MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 bzw. MMP-26.
Ziele
MMP-8
(Cell-free assay)		 MMP-9
(Cell-free assay)		 MMP-26
(Cell-free assay)		 MMP-1
(Cell-free assay)		 MMP-2
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
In vitro

Ilomastat (GM6001) hemmt die humane Hautfibroblasten-Kollagenase mit einem Ki von 0,4 nM, wenn es mit einem synthetischen Thioester-Substrat bei pH 6,5 getestet wird, mit einer 50-fachen Selektivität gegenüber zwei bakteriellen Enzymen, Thermolysin und Pseudomonas aeruginosa-Elastase.

Diese Verbindung (0,1 nM - 10 nM) hemmt Gelatinase A und Gelatinase B, die von T-Zellen produziert werden, wodurch das T-Zell-Homing gehemmt wird.

In vivo

Die topische Anwendung von Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml) verhindert die Hornhautulzeration nach schwerer Alkali-Verätzung.

Im Kaninchenmodell nach Stenting hemmt es signifikant die Intimahyperplasie und den Intimakollagengehalt und erhöht die Lumenfläche in gestenteten Arterien ohne Auswirkungen auf die Proliferationsraten.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Kollagenase-Assay

    Ilomastat (GM6001) wird mit dem synthetischen Thiolester-Substrat Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt bei pH 6,5 getestet. Die Kollagenasekonzentration beträgt 1-2 nM und die Substratkonzentrationen liegen zwischen 0,1 und 0,7 nM. Km variiert zwischen 1,5 und 4 mM.
Zell-Assay:

[5]
  • Zelllinien

    MLL cells

  • Konzentrationen

    20 µM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cell viability was measured after 72-h exposure to triapine with co-treatment of 20 µM ilomastat (GM6001)
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Rabbit

  • Dosierungen

    100 mg/kg/day

  • Verabreichung

    subcutaneous

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1322694/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7722295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

Kundenproduktvalidierung

<p>GM6001 inhibits MMP-7 and −10 mRNA expressions in Aurora-A stable cells in HNC. The mRNA expression levels of MMP-7 and −10 were examined by Q-RT-PCR in FaDu/vehicle, and FaDu/Aurora-A transfectants treated with DMSO or GM6001 in a dose-dependent manner. Statistical analysis: **p < 0.01, ***p < 0.001.</p>

, , Mol Cancer, 2015, 14(1):83.

ARPE-19 cells were seeded on Millicell inserts for growth to form the monolayer. Monolayers were treated with or without recombinant HIV-1 gp120 glycoprotein during the last 2 days of cell culture. Some samples were pretreated with anti-DC-SIGN antibodies or GM6001 before incubation with gp120. A, the TEER value was measured. B, the paracellular permeability for FITC-dextran flux was assessed. Date represent mean ± S.D. *, p < 0.05; **, p < 0.01; ***, p < 0.001. Ω, ohm.

Daten von [ , , J Biol Chem, 2016, 291(44):22977-22987 ]

Immunofluorescence images of MMP-2 and MMP-9 in the ischemic brain 1 h after probe injection confirmed the sensitivity of the MMP-P12 probe in quantifying reduced MMP activity in response to MMP-specific inhibitors on day 7 post stroke (n = 5 per group).

Daten von [ , , Sci Rep, 2015, 5:16951 ]

Immunoblotting of whole cell lysates obtained from phLFs treated with 1 ng/ml TGF-1 together with specific inhibitor targeting matrix metalloproteinases (MMPs; GM6001) every 24 h for a total 48-h treatment period. Cell lysates were probed for CDCP1, α-SMA and βactin. β-actin was used as a loading control. Untreated samples are indicated by “wo.” Each blot is representative of 3 independent experiments

Daten von [ , , Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 314(5):L695-L707 ]

Sellecks Ilomastat (GM6001) Wurde zitiert von 60 Publikationen

Sos1 ablation alters focal adhesion dynamics and increases Mmp2/9-dependent gelatinase activity in primary mouse embryonic fibroblasts [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):116] PubMed: 40033301
Mesenchymal Stem Cells Restore Endothelial Integrity and Alleviate Emotional Impairments in a Diabetic Mouse Model via Inhibition of MMP-9 Activity [ Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3355] PubMed: 40244194
Inhibition of matrix metalloproteinase-9 attenuates kidney fibrosis and cellular senescence in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Ren Fail, 2025, 47(1):2499897] PubMed: 40468751
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Extracellular vesicles from human urine-derived stem cells delay aging through the transfer of PLAU and TIMP1 [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1166-1186] PubMed: 38487008
Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
Epithelial tubule interconnection driven by HGF-Met signaling in the kidney [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(52):e2416887121] PubMed: 39705305
ADAMTS2 promotes radial migration by activating TGF-β signaling in the developing neocortex [ EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115] PubMed: 38871984
Matrix metalloproteinases mediate influenza A-associated shedding of the alveolar epithelial glycocalyx [ PLoS One, 2024, 19(9):e0308648] PubMed: 39312544
Decanoylcarnitine Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Progression via Mmp9 in an Intermittent Fasting Obesity Mouse [ Technol Cancer Res Treat, 2024, 23:15330338241233443] PubMed: 38409962

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