IM-12

Katalog-Nr.S7566 Charge:S756601

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Technische Daten

Formel

C22H20FN3O2
Molekulargewicht 377.41 CAS-Nr. 1129669-05-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.72 mM)
Ethanol 10 mg/mL (26.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung IM-12 ist ein selektiver GSK-3β-Inhibitor mit einer IC50 von 53 nM, und diese Verbindung verstärkt auch die kanonische Wnt-Signalübertragung.
Ziele
GSK-3β
(Cell-free assay)
53 nM
In vitro In hNPCs hemmt IM-12 die GSK-3β-Aktivität mit einer IC50 von 3,8 μM und erhöht anschließend die β-Catenin-Konzentration signifikant. Durch die Aktivierung des kanonischen Wnt-Signalwegs fördert diese Verbindung die neuronale Differenzierung menschlicher neuraler Vorläuferzellen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • GSK-3β-Aktivitätstest

    Die IC50 der neu synthetisierten Verbindung IM-12 zu GSK-3β wird durch einen luminometrischen GSK-3β-Aktivitätstest bestimmt. Kurz gesagt, diese Verbindung wird in verschiedenen Konzentrationen getestet, die in Assay-Puffer verdünnt sind, der folgende Endkonzentrationen enthält: 4 mM MOPS pH 7,2; 0,4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2,5 mM β-Glycerophosphat; 4 mM MgCl2; 40 μM BSA; 0,05 mM DTT. Vier Mikroliter der verdünnten Verbindungen werden zu 25 μM pGS-2-Peptidsubstrat, 20 ng rekombinantem GSK-3β und 1 μM ATP zu einem Gesamtassayvolumen von 40 μl gegeben. Die enzymatische Reaktion wird nach 30 Minuten Inkubation bei 30 °C durch Zugabe von 40 μl KinaseGlo gestoppt. Das luminometrische Signal darf sich 10 Minuten lang stabilisieren und wird dann mit einem Glomax® 96 Microplate Luminometer gemessen.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    ReNcell VM cells

  • Konzentrationen

    3 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20708937/

Kundenproduktvalidierung

Inhibition of GSK-3β promotes Runx2 induction. Vascularsmoothmusclecells(VSMCs) were treated with or without IM-12(3 μM) for 24h, and cells treated with β-GP (10 mM) were as a positive control. The cell lysates were immunoblotted with antibodies against Runx2 and β-actin, respectively.

Daten von [ , , Exp Cell Res, 2016, 345(2):206-17. ]

Sellecks IM-12 Wurde zitiert von 18 Publikationen

Anti-TNBC effects of Lappaol F by targeting epithelial-mesenchymal transition via regulation of GSK-3β/YAP/β-catenin and PI3K/AKT pathways [ Front Pharmacol, 2025, 16:1496511] PubMed: 39989901
miR-1246 enhances chemo-resistance of polyploid giant cancer cells in H1299 cells by targeting GSK3β/β-catenin [ Discov Oncol, 2025, 16(1):901] PubMed: 40411667
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13] PubMed: 38955180
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] PubMed: 39510350
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6] PubMed: 37683604
dCas9 fusion to computer-designed PRC2 inhibitor reveals functional TATA box in distal promoter region [ Cell Rep, 2022, 38(9):110457] PubMed: 35235780
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
B3GALT5 knockout alters gycosphingolipid profile and facilitates transition to human naïve pluripotency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(44):27435-27444] PubMed: 33087559
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922

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