Imidazole Ketone Erastin (IKE)

Katalog-Nr.S8877 Charge:S887703

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Technische Daten

Formel

C₃₅H₃₅ClN₆O₅

Molekulargewicht

655.14

CAS-Nr.

1801530-11-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (152.63 mM)

Ethanol

100 mg/mL (152.63 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

IKE(Imidazole ketone erastin) ist ein potenter, selektiver und metabolisch stabiler system xc– Inhibitor und Induktor der Ferroptosis.

Ziele

Ferroptosis

system xc–

In vitro

IKE (Imidazolketon Erastin) ist ein Erastin-Analogon mit nanomolarer Wirksamkeit, hoher metabolischer Stabilität und mittlerer Wasserlöslichkeit. Seine Behandlung reduziert die Anzahl der DLBCL-Zellen wirksam.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien DLBCL cell line Konzentrationen 0-100 μM Inkubationszeit 24 h Methode DLBCL cells are plated at 10,000 cells per well in white 384-well plates (32 μL per well) in technical duplicates and incubated overnight. The cells are then treated with 8 μL medium containing a two-fold dilution series of vehicle (DMSO), IKE (starting from 100 μM) with or without Fer-1 (starting from 200 μM). After 24 h incubation, 40 μL of 50% CellTiter-Glo / 50% cell culture medium is added to each well and incubated at room temperature with shaking for 15 min. Luminescence is measured. All cell viability data are normalized to the DMSO vehicle condition. Experiments are performed three independent times with different passages for each cell line. From these data, dose-response curves and IC50 values are computed.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Non-obese diabetic/ severe combined immunodeficiency (NOD/SCID) mice Dosierungen 50 mg/kg Verabreichung IP, IV and oral administration

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
DLBCL cell line
Konzentrationen
0-100 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
DLBCL cells are plated at 10,000 cells per well in white 384-well plates (32 μL per well) in technical duplicates and incubated overnight. The cells are then treated with 8 μL medium containing a two-fold dilution series of vehicle (DMSO), IKE (starting from 100 μM) with or without Fer-1 (starting from 200 μM). After 24 h incubation, 40 μL of 50% CellTiter-Glo / 50% cell culture medium is added to each well and incubated at room temperature with shaking for 15 min. Luminescence is measured. All cell viability data are normalized to the DMSO vehicle condition. Experiments are performed three independent times with different passages for each cell line. From these data, dose-response curves and IC50 values are computed.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Non-obese diabetic/ severe combined immunodeficiency (NOD/SCID) mice
Dosierungen
50 mg/kg
Verabreichung
IP, IV and oral administration

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30799221/

Sellecks Imidazole Ketone Erastin (IKE) Wurde zitiert von 44 Publikationen

SLC7A11 is an unconventional H+ transporter in lysosomes [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4]	PubMed: 40280132
Endoplasmic reticulum-mitochondria contacts are prime hotspots of phospholipid peroxidation driving ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917]	PubMed: 40514428
BDH2-driven lysosome-to-mitochondria iron transfer shapes ferroptosis vulnerability of the melanoma cell states [ Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870]	PubMed: 40957995
USP10 Inhibits Ferroptosis via Deubiquinating POLR2A in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e12271]	PubMed: 40605431
Targeting pancreatic cancer glutamine dependency confers vulnerability to GPX4-dependent ferroptosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928]	PubMed: 39879992
Vorapaxar enhanced mitochondria-associated ferroptosis primes cancer immunotherapy via targeting FOXO1/HMOX1 axis [ Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371]	PubMed: 41005298
Neutralization of acyl coenzyme A binding protein for the experimental prevention and treatment of hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102232]	PubMed: 40628264
SLC25A1 and ACLY maintain cytosolic acetyl-CoA and regulate ferroptosis susceptibility via FSP1 acetylation [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00369-5]	PubMed: 39881208
CRB2 Activates an Epigenetic Axis to Promote Ferroptosis in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3866]	PubMed: 40991301
Periplocin potentiates ferroptotic cell death in non-small cell lung cancer by inducing the degradation of Nrf2 [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):294]	PubMed: 40760694

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