Imipramine HCl

Katalog-Nr.S4377 Charge:S437702

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₂₅ClN₂

Molekulargewicht

316.87

CAS-Nr.

113-52-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (198.81 mM)

Water

63 mg/mL (198.81 mM)

Ethanol

63 mg/mL (198.81 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.150mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.780mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Imipramine (Melipramine, G 22355) ist ein trizyklisches Antidepressivum (TCA) der Dibenzazepin-Gruppe, das hauptsächlich zur Behandlung von schweren Depressionen und Enuresis (Unfähigkeit, das Wasserlassen zu kontrollieren) eingesetzt wird.
In vitro	Imipramine führt bei der mikrosomalen Inkubation zu einem vorhergesagten Wert für die menschliche Clearance von 8,6 bis 11 ml/min/kg, eine leichte Unterschätzung der berichteten mittleren menschlichen Blutclearance-Werte (14–15 ml/min/kg). Imipramine wird in menschlichen Lebermikrosomen zu N-Desmethylimipramin (84 %), 2-Hydroxyimipramin (10 %) und 10-Hydroxyimipramin (6 %) metabolisiert. Imipramine (3 µM) hemmt HERG-kodierte Kaliumkanäle in CHO-Zellen reversibel. Imipramine (3 µM) hemmt HERG-Nachströme (IHERG) nach Testpulsen auf +20 mV mit einem IC50 von 3,4 µM und einem Hill-Koeffizienten von 1,17 in CHO-Zellen. Imipramine kann native kardiale IKr bei 1µm in Meerschweinchenmyozyten vollständig blockieren.
In vivo	Imipramine (10 mg/kg zweimal täglich) kehrt die verminderte Saccharoseaufnahme von Ratten, die chronischem mildem Stress ausgesetzt waren, um. Imipramine (10 mg/kg zweimal täglich) kehrt die stressbedingte Abnahme der D2-Rezeptorbindung im limbischen Vorderhirn (aber nicht im Striatum) vollständig um. Imipramine (15 mg/kg, IP) zeigt anxiolytische Effekte in den beiden erhöhten T-Labyrinth-Aufgaben bei männlichen Wistar-Ratten. Imipramine (15 mg/kg, IP) erhöht sowohl die Vermeidungs- als auch die Fluchtlatenz bei männlichen Wistar-Ratten. Imipramine (15 mg/kg, IP) verringert die Lokomotorik, gemessen in einer quadratischen Arena, bei männlichen Wistar-Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9394025/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8502233/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10510461/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7871087/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10764908/

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Sellecks Imipramine HCl Wurde zitiert von 3 Publikationen

Role of extracellular vesicles secretion in paclitaxel resistance of prostate cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624]	PubMed: 36176762
Pimozide and Imipramine Blue Exploit Mitochondrial Vulnerabilities and Reactive Oxygen Species to Cooperatively Target High Risk Acute Myeloid Leukemia [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956]	PubMed: 34203664
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230]	PubMed: 34572416

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