Importazole

Katalog-Nr.S8446 Charge:S844603

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Technische Daten

Formel

C20H22N4
Molekulargewicht 318.42 CAS-Nr. 662163-81-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (200.99 mM)
Ethanol 16 mg/mL (50.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Importazole ist ein niedermolekularer Inhibitor des Transportrezeptors Importin-β (Karyopherin beta), der spezifisch den Importin-β-vermittelten nukleären Import blockiert. Importazole induziert Apoptosis und hemmt das Tumorwachstum.
Ziele
importin-β
In vitro Importazole ist in vitro ein wirksamer Inhibitor der Ran/Importin-β-Interaktion. Diese Verbindung blockiert spezifisch den Importin-β-vermittelten nukleären Import sowohl in Xenopus-Eiextrakten als auch in kultivierten Zellen, ohne den Transportin-vermittelten nukleären Import oder den CRM1-vermittelten nukleären Export zu stören. Wenn es während der Mitose hinzugefügt wird, beeinträchtigt diese Chemikalie die Freisetzung einer Importin-β-Cargo-FRET-Sonde und verursacht sowohl vorhergesagte als auch neuartige Defekte bei der Spindelmontage. Es hemmt auch die Proliferation und induziert Apoptosis von Multiplen Myelomzellen, indem es den NF-κB-Signalweg in vitro blockiert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    HEK 293 cells

  • Konzentrationen

    40 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    For all import and export experiments, HEK 293 cells stably expressing NFAT-GFP are grown on glass coverslips to approximately 50% confluency prior to drug treatment. In all cases, importazole is used at 40 μM and leptomycin B is used at 10 ng/ml. For controls, DMSO is used at a concentration of 0.4%. Ionomycin is added at 1.25 μM. This compound and leptomycin B treatments are all for 1 hour. In all experiments cells are fixed with 4% formaldehyde prior to fluorescence microscopy. DNA is visualized with 1 μg/ml Hoechst dye. For quantification, 100 cells from each condition are analyzed and the percentage that shows nuclear accumulation of NFAT-GFP calculated.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21469738/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23668205/

Kundenproduktvalidierung

Representative colony formation assays and quantification of cells from (A) following 72 hr treatment with docetaxel (125 nM), cabazitaxel (25 nM), mitoxantrone (500 nM), and single dose radiation (5 Gys).

Daten von [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Importazole Wurde zitiert von 19 Publikationen

Sphingosine simultaneously inhibits nuclear import and activates PP2A by binding importins and PPP2R1A [ EMBO J, 2025, 44(16):4473-4498] PubMed: 40588551
The aryl hydrocarbon receptor inhibits antigen presentation to promote progression of pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4] PubMed: 41203070
N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511] PubMed: 40701250
Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear Lactate Dehydrogenase A Resists Cardiomyocyte Cell Cycle Arrest Induced by Oxidative Stress [ J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278] PubMed: 40710803
Palmitoylated Importin α Regulates Mitotic Spindle Orientation Through Interaction with NuMA [ bioRxiv, 2025, 2024.10.25.620315] PubMed: 39484393
Nucleocytoplasmic transport rates are regulated by cellular processes that modulate GTP availability [ J Cell Biol, 2024, 223(7)e202308152] PubMed: 38683248
Ibetazol, a novel inhibitor of importin β1-mediated nuclear import [ Commun Biol, 2024, 7(1):1560] PubMed: 39580542
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Reports, 2023, 112328] PubMed: None
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Rep, 2023, 42(4):112328] PubMed: 37027305

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