GDC-0077 (Inavolisib)

Katalog-Nr.S8668 Charge:S866805

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

Molekulargewicht

407.37

CAS-Nr.

2060571-02-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (198.83 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.050mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.650mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) ist ein potenter selektiver Inhibitor von PI3K alpha (PI3Kα) mit einer IC50 von 0,038 nM. GDC-0077 ist >300-fach selektiver für PI3K alpha gegenüber den anderen Klasse-I-PI3K-Isoformen (beta, delta und gamma) und >2000-fach selektiver gegenüber PIK-Familienmitgliedern. GDC-0077 bindet an die ATP-Bindungsstelle von PI3K und hemmt die Phosphorylierung von PIP2 zu PIP3.

Ziele

PI3K alpha
(Cell-free assay)

0.038 nM

In vitro

Inavolisib (GDC-0077) hemmt stark die Signalübertragung des mutierten PI3K-Signalwegs und die Zellviabilität durch einen einzigartigen HER2-abhängigen Abbau von mutiertem p110a.

In vivo

OG-L002 (6 bis 40 mg/kg) unterdrückt die primäre HSV-Infektion in einem Mausmodell dosisabhängig. Darüber hinaus unterdrückt diese Verbindung auch die HSV-Reaktivierung aus der Latenz in einem Maus-Ganglien-Explantationsmodell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells Konzentrationen 10 nM Inkubationszeit 24 h Methode Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110α protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with this compound at gradient concentrations for 24 hours.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells Dosierungen 25 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells
Konzentrationen
10 nM
Inkubationszeit
24 h
Methode
Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110α protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with this compound at gradient concentrations for 24 hours.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells
Dosierungen
25 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/4_Supplement/PD4-14
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34544753/

Sellecks GDC-0077 (Inavolisib) Wurde zitiert von 6 Publikationen

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
Functional Analysis of the PI3K/AKT/mTOR Pathway Inhibitor, Gedatolisib, Plus Fulvestrant with and Without Palbociclib in Breast Cancer Models [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5844]	PubMed: 40565304
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6]	PubMed: 39385030
Functional Assessments of Gynecologic Cancer Models Highlight Differences Between Single-Node Inhibitors of the PI3K/AKT/mTOR Pathway and a Pan-PI3K/mTOR Inhibitor, Gedatolisib [ Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520]	PubMed: 39456616
The Oncogenic PI3K-Induced Transcriptomic Landscape Reveals Key Functions in Splicing and Gene Expression Regulation [ Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280]	PubMed: 35442400
PI3K inhibitors in trastuzumab-resistant HER2-positive breast cancer cells with PI3K pathway alterations [ Am J Cancer Res, 2022, 12(7):3067-3082]	PubMed: 35968355

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