Epacadostat (INCB024360) analogue

Katalog-Nr.S7587 Charge:S758704

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Technische Daten

Formel

C9H7ClFN5O2
Molekulargewicht 271.64 CAS-Nr. 914471-09-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (198.79 mM)
Ethanol 54 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) ist ein potenter, kompetitiver IDO1 (Indolamin-(2,3)-Dioxygenase)-Inhibitor mit einer IC50 von 67 nM.
Ziele
IDO1
(Cell-free assay)
67 nM
In vitro

In HeLa-Zellen zeigt INCB024360 eine höhere Hemmaktivität auf IDO1 mit einer IC50 von 19 nM. In Kokultursystemen menschlicher allogener Lymphozyten mit dendritischen Zellen oder Tumorzellen kehrt INCB024360 über die IDO1-Hemmung die durch IDO-exprimierende HeLa-Zellen oder DCs vermittelte T-Zell-Suppression um und erhöht die Proliferation und funktionelle Aktivität von CD4+ T-Zellen, CD8+ T-Zellen und NK-Zellen.

In vivo

Bei Mäusen mit GM-CSF-sezernierenden B16-Tumoren führt INCB024360 (75 mg/kg b.i.d.) zu einer dosisabhängigen Hemmung des Tumorwachstums. INCB024360 unterdrückt das Tumorwachstum bei immunkompetenten, aber nicht immundefizienten Mäusen signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors

  • Dosierungen

    75 mg/kg b.i.d

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19507862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/

Sellecks Epacadostat (INCB024360) analogue Wurde zitiert von 3 Publikationen

IDO1 inhibitors are synergistic with CXCL10 agonists in inhibiting colon cancer growth [ Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412] PubMed: 39255734
Granulocytic myeloid-derived suppressor cells increase infection risk via the IDO/IL-10 pathway in patients with hepatitis B virus-related liver failure [ Front Immunol, 2022, 13:966514] PubMed: 36685516
[ Oncoimmunology, 2017, ] PubMed: 29209565

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