INCB057643

Katalog-Nr.S8714 Charge:S871402

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₁N₃O₅S

Molekulargewicht

415.46

CAS-Nr.

1820889-23-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (199.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.15mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

INCB057643 ist ein BET-Inhibitor, der an die acetylierten Lysin-Erkennungsmerkmale in der BRD von BET-Proteinen bindet und dadurch die Wechselwirkung zwischen dieser Verbindung und acetylierten Lysinen an Histonen verhindert.

Ziele

BET

In vitro

INCB057643 hemmt die Bindung von BRD2/BRD3/BRD4 an ein acetyliertes Histon-H4-Peptid im niedrigen nM-Bereich und ist selektiv gegenüber anderen Bromodomänen-haltigen Proteinen. In-vitro-Analysen zeigen, dass diese Verbindung die Proliferation menschlicher AML-, DLBCL- und Multiples Myelom-Zelllinien hemmt, mit einer entsprechenden Abnahme der MYC-Proteinspiegel. Zellzyklusanalysen zeigen, dass innerhalb von 48 Stunden nach Behandlung mit dieser Chemikalie ein G1-Arrest und eine konzentrationsabhängige Zunahme der Apoptose zu beobachten sind. Die Produktion mehrerer Zytokine, einschließlich IL-6, IL-10 und MIP-1α, wurde durch diese Verbindung in menschlichem und Maus-Vollblut, das ex vivo mit LPS stimuliert wurde, unterdrückt. Es hemmt die Proliferation von Prostatakrebs-Zelllinien. In Kurzzeit-Zellproliferationstests scheint diese Chemikalie wirksamer gegen Androgen-abhängige (VCaP und LNCaP) als gegen Androgen-unabhängige (DU145 und PC3) Zellen zu sein.

In vivo

Die orale Verabreichung von INCB057643 führte zu einer signifikanten Antitumorwirksamkeit in Xenograft-Modellen von AML, Myelom und DLBCL. Die Behandlung von Mäusen mit 22Rv1-Tumorxenografts mit dieser Verbindung (3 mg/kg) führte zu einer signifikanten Hemmung des Tumorwachstums (T/C%:45%) und einer konsistenten Reduktion des Tumorgewichts im Vergleich zu Vehikel-behandelten Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5071#
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5080

Sellecks INCB057643 Wurde zitiert von 1 Publikation

The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]	PubMed: 37899423

The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]

PubMed: 37899423

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.