Indacaterol Maleate

Katalog-Nr.S3083 Charge:S308301

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Technische Daten

Formel

C24H28N2O3.C4H4O4
Molekulargewicht 508.56 CAS-Nr. 753498-25-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 102 mg/mL (200.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Indacaterol (QAB149) ist ein ultra-langwirksamer β-Adrenozeptor-Agonist mit einem pKi von 7,36 für den β1-Adrenozeptor und einem pKi von 5,48 für den β2-Adrenozeptor.
Ziele
β1-adrenoceptor β2-adrenoceptor
7.36(pKi) 5.48(pKi)
In vitro Indacaterol induziert die cAMP-Produktion in Ovarialzellen des chinesischen Hamsters, die stabil mit humanen β2-Adrenozeptoren transfiziert sind. Es hemmt die elektrisch induzierte Kontraktion an der elektrisch stimulierten Meerschweinchen-Trachea konzentrationsabhängig mit einem pEC50 von 8,23. Indacaterol induziert einen konzentrationsabhängigen inotropen Effekt mit einer maximalen Wirksamkeit von 75 % im isolierten linken Vorhof des Meerschweinchens. Indacaterol kehrt die Carbachol-induzierte Kontraktion konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 37 nM in menschlichen kleinen Atemwegen um. Indacaterol kehrt die Serotonin-induzierte Kontraktion konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 10,5 nM in kleinen Atemwegen von Ratten um. Indacaterol hat die höchste intrinsische Wirksamkeit von 53 % in kleinen Atemwegen von Ratten und 73 % in menschlichen kleinen Atemwegen. Indacaterol (10 μM) induziert eine nahezu vollständige Hemmung der EFS-induzierten Kontraktion isolierter menschlicher Bronchien, und der Effekt hält 12 Stunden an. Indacaterol hemmt die IgE-abhängige Histaminfreisetzung aus Mastzellen mit einer intrinsischen Aktivität (Emax von einem langwirksamen Indacaterol/Emax von Isoprenalin) von 1,03. Indacaterol induziert die cAMP-Produktion aus der menschlichen Atemwegsmuskulatur mit einem pEC50 von 8,53 und einem Emax von 48 %. Indacaterol scheint eine reduzierte Wirksamkeit im Vergleich zu den CHO-K1-Daten in den primären ASM-Zellen aufzuweisen.
In vivo Indacaterol (6,7 μg/kg) hemmt die 5-HT-induzierte Bronchokonstriktion mit einem maximalen Effekt von 85 % bei wachen Meerschweinchen. Indacaterol (12,5 μg/kg) hemmt die Methacholin-induzierte Bronchokonstriktion dosisabhängig mit einem maximalen Effekt von 85 % bei anästhesierten Rhesusaffen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16434564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17916760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17135231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422388/

Sellecks Indacaterol Maleate Wurde zitiert von 1 Publikation

Optimizing drug inhibition of IgE-mediated anaphylaxis in mice [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9] PubMed: 34186142

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