Indisulam (E7070)

Katalog-Nr.S9742 Charge:S974201

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Technische Daten

Formel

C14H12ClN3O4S2
Molekulargewicht 385.85 CAS-Nr. 165668-41-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol 10 mg/mL (25.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.850mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.640mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Indisulam (E7070), ein Sulfonamid-Antikrebsmittel, ist ein potenter Carbonic Anhydrase (CA)-Inhibitor, der zytosolische Isoenzyme I und II sowie das transmembranäre, tumorassoziierte Isoenzym IX hemmt. Indisulam unterdrückt die Expression von Cyclin E und die Phosphorylierung von CDK2, die beide für den G1- zu S-Übergang unerlässlich sind.
Ziele
CA cyclin E CDK2
In vitro

Nach Behandlung mit dieser Verbindung wird der Zellzyklusfortschritt von P388-Mausleukämiezellen in der G1-Phase gestört. Der zelltötende Effekt auf menschliche Darmkrebszellen HCT116 ist zeitabhängig. In einem Panel von 42 menschlichen Tumorzelllinien zeigt es ein Antitumor-Spektrum, das sich von denen anderer klinisch eingesetzter Antikrebsmedikamente unterscheidet.
In vivo

Tierversuche mit menschlichen Tumor-Xenograft-Modellen zeigen, dass diese Verbindung nicht nur die Unterdrückung des Tumorwachstums, sondern auch die Tumorrückbildung bei drei von fünf Kolorektal- und zwei von zwei Lungenkrebsarten verursachen kann. Im HCT116-Xenograft-Modell erweist es sich als überlegen gegenüber 5-FU, MMC und CPT-11. Des Weiteren wird eine vollständige Regression fortgeschrittener LX-1-Tumore bei 80% der mit E7070 behandelten Mäuse beobachtet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    P388 cells, HCT116 cells

  • Konzentrationen

    0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml

  • Inkubationszeit

    12 h, 24 h, 48 h

  • Methode

    P388 cells are seeded at 1.25–10×105 cells/well in 24-well plates. After this compound is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    7-week-old female BALB/c nu/nu mice

  • Dosierungen

    12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Sellecks Indisulam (E7070) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Mutation of CMTR2 in Lung Adenocarcinoma Alters RNA Alternative Splicing and Reveals Therapeutic Vulnerabilities [ Nat Commun, 2025, 16(1):9754] PubMed: 41198678
YAP/TAZ interacts with RBM39 to confer resistance against indisulam [ Oncogenesis, 2024, 13(1):25] PubMed: 39004623
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306

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