INH1

Katalog-Nr.S7493 Charge:S749301

Drucken

Technische Daten

Formel

C18H16N2OS

Molekulargewicht 308.40 CAS-Nr. 313553-47-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (197.79 mM)
Ethanol 61 mg/mL (197.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

3.750mg/ml (12.16mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung INH1 (IBT 13131) ist ein zellgängiger Hec1-Inhibitor, der die Hec1/Nek2-Interaktion spezifisch stört.
Ziele
Hec1
In vitro INH1 reduziert die Assoziation von Hec1 mit dem Kinetochor und verringert den globalen Nek2-Proteinspiegel in Zellen. Diese Verbindung hemmt effektiv die Proliferation menschlicher Brustkrebszelllinien mit einem GI50 von 10-21 μM. Darüber hinaus übt es auch zelltötende Aktivität aus, teilweise durch Beeinträchtigung des Hec1/Nek2-Signalwegs für die Spindel-Checkpoint-Regulation.
In vivo INH1 (100 mg/kg i.p.) hemmt das Wachstum von Brusttumoren bei Mäusen mit MDA-MB-468 menschlichem Brustkrebs-Xenotransplantat.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Bindungsassays

    Oberflächenplasmonenresonanz (SPR)-Assays werden bei 22,5 °C in HBSD-Puffer [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0,1 % DMSO (pH 7,5)] auf Biacore 3000 durchgeführt. 6×His-Hec1 und GST-Nek2 werden gereinigt. NTA-Sensorchip oder Glutathion-modifizierter CM5-Chip werden verwendet, um His-Hec1 bzw. GST-Nek2 einzufangen. Das Fangniveau beträgt etwa 140 bis 180 Resonanzeinheiten (RU) bei einer Flussrate von 5 μL/min. Für den Bindungsassay werden die Chips nacheinander mit dieser Verbindung (1 oder 20 μmol/L) und dann mit Proteinen (50 μg/mL) behandelt. Die verbleibenden RUs werden aufgezeichnet und verarbeitet (Dreifachexperimente).

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-468, SKBR3, T47D, MDA-MB-361, ZR-75-1, HBL100, MDA-MB-435, HS578T, and MCF10A cells.

  • Konzentrationen

    ~50 μM

  • Inkubationszeit

    3 days

  • Methode

    Standard 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assays with a 3-d drug treatment procedure are performed to measure the dose-dependent cytotoxicity of INH1 in cultured cells. Triplicate sets are measured and compiled for final data presentation.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Athymic female BALB/c nude mice bearing MDA-MB-468 human breast cancer xenografts.

  • Dosierungen

    ~100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18922912/

Sellecks INH1 Wurde zitiert von 2 Publikationen

NEK2 regulates B cell function and the severity of experimental autoimmune encephalomyelitis [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):152] PubMed: 40481479
Destabilizing NEK2 overcomes resistance to proteasome inhibition in multiple myeloma [ J Clin Invest, 2018, 128(7):2877-2893] PubMed: 29863498

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.