Inobrodib (CCS-1477)

Katalog-Nr.S9667 Charge:S966701

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Technische Daten

Formel

C30H32F2N4O3
Molekulargewicht 534.60 CAS-Nr. 2222941-37-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (187.05 mM)
Ethanol 100 mg/mL (187.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der p300/CBP bromodomain. CCS1477 hemmt die Expression und Funktion des Androgen Receptor (AR) sowie c-Myc.
Ziele
p300/CBP bromodomain androgen receptor c-Myc
In vitro

CCS1477 hemmt die Zellproliferation in Prostatakrebszelllinien und verringert die AR- und C-MYC-regulierte Genexpression.
In vivo

In AR-SV-getriebenen Modellen zeigt CCS1477 Antitumoraktivität, indem es die AR- und C-MYC-Signalwege reguliert. Frühe klinische Studien deuten darauf hin, dass CCS1477 die KLK3-Blutspiegel moduliert und die Expression von CRPC-Biopsiemarkern reguliert.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    male CD1 mice

  • Dosierungen

    3 mg/kg, 30 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3826
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33431496/

Sellecks Inobrodib (CCS-1477) Wurde zitiert von 5 Publikationen

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by enabling BRD4-p300-dependent transcription [ Nat Commun, 2025, 16(1):4133] PubMed: 40319015
HIV-1 accessory protein Vpr possesses a cryptic p300-dependent transcription-promoting activity that is blocked by histone deacetylases in CD4+ T cells [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073] PubMed: 40901928
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Characterization of molecular mechanisms driving Merkel cell polyomavirus oncogene transcription and tumorigenic potential [ PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598] PubMed: 37647312

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