IOWH032

Katalog-Nr.S7329 Charge:S732901

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Technische Daten

Formel

C22H15Br2N3O4

Molekulargewicht 545.18 CAS-Nr. 1191252-49-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung IOWH032 ist ein synthetischer CFTR-Inhibitor mit einer IC50 von 1,01 μM in CHO-CFTR-zellbasierten Assays. Phase 2.
Ziele
CFTR
1.01 μM
In vitro IOWH032 zeigt hemmende Aktivität gegen CFTR in T84-CFTR-zellbasierten Assays mit einer IC50 von 6,87 μM.
In vivo In einem Maus-Closed-Loop-Modell bewirkt IOWH032 eine statistisch signifikante Hemmung der durch Cholera-Toxin (CTX) induzierten Sekretion. Diese Verbindung (5 mg/kg) reduziert den fäkalen Output-Index um ~70 % in einem zökotomierten Rattenmodell.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    A cecetomized rat model

  • Dosierungen

    ~5 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • http://www.biofocus.com/_downloads/posters/2010/heterocycles-suitable-for-pre-clinical.pdf

Sellecks IOWH032 Wurde zitiert von 1 Publikation

CRISPR-Cas9 genetic screen leads to the discovery of L-Moses, a KAT2B inhibitor that attenuates Tunicamycin-mediated neuronal cell death [ Sci Rep, 2023, 13(1):3934] PubMed: 36894612

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