IOX1

Katalog-Nr.S7234 Charge:S723402

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Technische Daten

Formel

C₁₀H₇NO₃

Molekulargewicht

189.17

CAS-Nr.

5852-78-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

37 mg/mL (195.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

IOX1 ist ein potenter und Breitbandinhibitor von 2OG-Oxygenasen, einschließlich der JmjC-Demethylasen. Diese Verbindung ist ein Inhibitor von ALKBH5.

Ziele

KDM3A (Cell-free assay)	KDM4C (Cell-free assay)	KDM6B (Cell-free assay)	KDM2A (Cell-free assay)	KDM4E (Cell-free assay)	Mehr anzeigen
0.1 μM	0.6 μM	1.6 μM	1.8 μM	2.3 μM	Mehr anzeigen

In vitro

IOX1 erhöht die H3K9me3-Spiegel in HeLa-Zellen über KDM4A-Hemmung ohne signifikante Auswirkung auf die Zellviabilität. Diese Verbindung zeigt eine geringere Wirksamkeit in HeLa-Zellen aufgrund geringer Zellpermeabilität, während das n-Octylesterderivat ihre Zellpermeabilität verbessert.

Merkmale

Zellpermeabler, Breitband-2OG-Oxygenase-Inhibitor.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	AlphaScreen-Assay Alle Reagenzien werden in 50 mM HEPES, 0,1 % BSA, pH 7,5, ergänzt mit 0,01 % Tween20, verdünnt und vor der Zugabe zu den Platten auf Raumtemperatur äquilibriert. Katalytische Umsatzassays werden in 10 μL Volumen in Low-Volume-384-Well-Platten bei RT durchgeführt. Die Reaktion bestand aus Enzym (5 nM), biotinyliertem Substratpeptid (30 nM), Fe(II) (1 μM), Ascorbat (100 μM), 2OG (10 μM) und wurde bei RT durchgeführt. Für PHD2 bestand die Reaktion aus Enzym (5 nM), biotinyliertem Substratpeptid (60 nM), Fe(II) (20 μM), Ascorbat (200 μM), 2OG (2 μM) und wurde bei RT durchgeführt. EDTA wird zum Quenchen der Reaktion verwendet (5 μL), AlphaScreen-Donor- (Streptavidin-konjugiert) und Akzeptor- (Protein A-konjugiert) Beads, die mit Peptidproduktantikörpern vorinkubiert wurden, werden hinzugefügt (5 μL). Die Platten werden lichtgeschützt mit Folie versiegelt, 60 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert und auf einem PHERAstar FS Plattenlesegerät mit einem AlphaScreen 680 Anregungs-/570 Emissionsfiltersatz gelesen. Die endgültige Bead-Konzentration in der 20 μL-Reaktion beträgt 20 μg/mL. IC50-Werte werden in Prism 6 nach Normalisierung gegen entsprechende DMSO-Kontrollen berechnet.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HeLa cells Konzentrationen ~300 μ M Inkubationszeit 24 hours Methode Antiproliferative activities of compounds are determined by the MTT assay. HeLa cells are seeded into 96-well plates and cultured at 37 °C for 24 h to achieve 70%. Subsequently, the medium is replaced with DMEM medium containing the tested compounds in different concentrations of 1-300 μM in 1% DMSO. Staurosporine in 0.03-10 μM final concentration is used as a control for cytotoxicity. After 24 h of treatment, the medium is replaced with CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent and incubated for 4 hours. CC50 values are calculated in Prism 6 software after normalisation against corresponding 1% DMSO treated cells and 1% DMSO in media (no cells) controls.

Kinase-Assay:^{^[1]}

AlphaScreen-Assay
Alle Reagenzien werden in 50 mM HEPES, 0,1 % BSA, pH 7,5, ergänzt mit 0,01 % Tween20, verdünnt und vor der Zugabe zu den Platten auf Raumtemperatur äquilibriert. Katalytische Umsatzassays werden in 10 μL Volumen in Low-Volume-384-Well-Platten bei RT durchgeführt. Die Reaktion bestand aus Enzym (5 nM), biotinyliertem Substratpeptid (30 nM), Fe(II) (1 μM), Ascorbat (100 μM), 2OG (10 μM) und wurde bei RT durchgeführt. Für PHD2 bestand die Reaktion aus Enzym (5 nM), biotinyliertem Substratpeptid (60 nM), Fe(II) (20 μM), Ascorbat (200 μM), 2OG (2 μM) und wurde bei RT durchgeführt. EDTA wird zum Quenchen der Reaktion verwendet (5 μL), AlphaScreen-Donor- (Streptavidin-konjugiert) und Akzeptor- (Protein A-konjugiert) Beads, die mit Peptidproduktantikörpern vorinkubiert wurden, werden hinzugefügt (5 μL). Die Platten werden lichtgeschützt mit Folie versiegelt, 60 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert und auf einem PHERAstar FS Plattenlesegerät mit einem AlphaScreen 680 Anregungs-/570 Emissionsfiltersatz gelesen. Die endgültige Bead-Konzentration in der 20 μL-Reaktion beträgt 20 μg/mL. IC50-Werte werden in Prism 6 nach Normalisierung gegen entsprechende DMSO-Kontrollen berechnet.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HeLa cells
Konzentrationen
~300 μ M
Inkubationszeit
24 hours
Methode
Antiproliferative activities of compounds are determined by the MTT assay. HeLa cells are seeded into 96-well plates and cultured at 37 °C for 24 h to achieve 70%. Subsequently, the medium is replaced with DMEM medium containing the tested compounds in different concentrations of 1-300 μM in 1% DMSO. Staurosporine in 0.03-10 μM final concentration is used as a control for cytotoxicity. After 24 h of treatment, the medium is replaced with CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent and incubated for 4 hours. CC50 values are calculated in Prism 6 software after normalisation against corresponding 1% DMSO treated cells and 1% DMSO in media (no cells) controls.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

Sellecks IOX1 Wurde zitiert von 15 Publikationen

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6]	PubMed: 40712585
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z]	PubMed: 39915607
Characterization of the m6A regulators' landscape highlights the clinical significance of acute myocardial infarction [ Front Immunol, 2024, 15:1308978]	PubMed: 38571952
ALKBH5 insufficiency protects against ferroptosis-driven cisplatin-induced renal cytotoxicity [ Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):99]	PubMed: 39557743
Inhibition of ALKBH5 attenuates I/R-induced renal injury in male mice by promoting Ccl28 m6A modification and increasing Treg recruitment [ Nat Commun, 2023, 14(1):1161]	PubMed: 36859428
Oxygen-sensitive methylation of ULK1 is required for hypoxia-induced autophagy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1172]	PubMed: 35246531
Discovery of two novel ALKBH5 selective inhibitors that exhibit uncompetitive or competitive type and suppress the growth activity of glioblastoma multiforme [ Chem Biol Drug Des, 2022, 10.1111/cbdd.14051]	PubMed: 35384315
IOX1 activity as sepsis therapy and an antibiotic against multidrug-resistant bacteria [ Sci Rep, 2021, 11(1):2942]	PubMed: 33536477
IOX1 impedes host inflammation in imiquimod-triggered psoriasis [ Heliyon, 2021, 7(11):e08433]	PubMed: 34877426
KDM3A Senses Oxygen Availability to Regulate PGC-1α-Mediated Mitochondrial Biogenesis. [ Mol Cell, 2019, 76(6):885-895]	PubMed: 31629659

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