IPI-145 (Duvelisib)

Katalog-Nr.S7028 Charge:S702801

Drucken

Technische Daten

Formel

C22H17ClN6O
Molekulargewicht 416.86 CAS-Nr. 1201438-56-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (201.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Duvelisib (IPI-145, INK1197) ist ein neuartiger und selektiver PI3K δ/γ Inhibitor mit Ki und IC50 von 23 pM/243 pM und 1 nM/50 nM in zellfreien Assays, hochselektiv für PI3K δ/γ gegenüber anderen Proteinkinasen. Phase 3.
Ziele
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 PI3Kγ
(Cell-free assay)
23 pM(Ki) 1564 pM(Ki) 243 pM(Ki)
In vitro

Duvelisib (IPI-145) unterdrückt die Proliferation von murinen/humanen B-Zellen mit einer EC50 von 0,5 nM/0,5 nM und hemmt auch die Proliferation von humanen T-Zellen mit einer EC50 von 9,5 nM.

In vivo

Duvelisib (IPI-145) (10 mg/kg, p.o.) zeigt eine gute Pharmakokinetik mit Cmax und AUC von 390 ng/mL und 137 ng•h/mL bei Mäusen und Ratten. Es ist im murinen DTH-Modell mit ~50 % Ohrschwellung aktiv und zeigt eine dosisabhängige Wirkung im Ratten-Kollagen-induzierten Arthritis (CIA)-Modell. Diese Verbindung verhindert Entzündungen und schützt Gelenkknochen und Knorpel im Ratten-CIA-Modell. Es (10 mg/kg, QD) zeigt auch Aktivität im Ratten-Adjuvans-induzierten Polyarthritis-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    AML cell lines

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    AML cell lines were treated with 10 μM Duvelisib (IPI-145) and cultured for 72 hours.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Brown Norway rats

  • Dosierungen

    (0.1, 0.3, 1, or 10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • http://infi.com/pdfs/palombella_nyas_2012.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27174919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211136/

Kundenproduktvalidierung

<p>PI3K inhibitor IPI-145 demonstrated to be effective on ALL-SIL cells,showed an IC50 in the lower micromolar range.</p>

, , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

Inhibition of PI3Kγ or PI3Kδ significantly decreased the migration of JVM3 cells. JVM3 cells were cultured in medium or stimulated for 24 h with CD40L/IL-4 and then incubated with the PI3Kγ-specific inhibitor CZC24832 (2 µM), the PI3Kδ-specific inhibitor idelalisib (1 µM), dual PI3Kδ/γ inhibitor duvelisib (1 µM), or the pan-PI3K inhibitor GDC0980 (1 µM) and subjected to a transwell migration assay. DMSO served as the vehicle control for the inhibitors, while SDF1α (100 ng/ml) served as the chemoattractant (n = 7).

Daten von [ , , Leukemia, 2018, 32(9):1958-1969 ]

MM1s were incubated with increasing doses of duvelisib for 4 h after which protein was extracted. Samples were then analysed for phospho-AKT and phospho-MAPK response using Western blotting. Blots were re-probed for total AKT and MAPK to confirm sample loading.

Daten von [ , , Blood Cancer J, 2017, 7(3):e539 ]

(D-E) The variation of signaling pathway-related and effector proteins after PI3K selective inhibitor INK1197 (Duvelisib) treatment and c-Jun siRNA transfection.

Daten von [ , , PLoS One, 2016, 11(12):e0169230. ]

Sellecks IPI-145 (Duvelisib) Wurde zitiert von 52 Publikationen

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Complementary approaches define the metabolic features that accompany Richter syndrome transformation [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152] PubMed: 40204982
Granuloma Dual RNA-Seq Reveals Composite Transcriptional Programs Driven by Neutrophils and Necrosis within Tuberculous Granulomas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.26.650783] PubMed: 40391323
Genomic and transcriptomic profiling of peripheral T cell lymphoma reveals distinct molecular and microenvironment subtypes [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416] PubMed: 38350451
Longitudinal phosphoproteomics reveals the PI3K-PAK1 axis as a potential target for recurrent colorectal liver metastases [ Cell Rep, 2024, 43(12):115061] PubMed: 39689713
A molecular circuit linking the BCR to the NAD biosynthetic enzyme NAMPT is an actionable target in Richter syndrome [ Blood Adv, 2024, 8(8):1920-1933] PubMed: 38359376
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dual inhibition of phosphoinositide 3-kinases delta and gamma reduces chronic B cell activation and autoantibody production in a mouse model of lupus [ Front Immunol, 2023, 14:1115244] PubMed: 37234154
Selective Inhibition of PI3K Isoforms in Brain Tumors Suppresses Tumor Growth by Increasing Radiosensitivity [ Yonsei Med J, 2023, 64(2):139-147] PubMed: 36719022
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.