IPI-145 (Duvelisib)

Katalog-Nr.S7028 Charge:S702804

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Technische Daten

Formel

C22H17ClN6O
Molekulargewicht 416.86 CAS-Nr. 1201438-56-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (23.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Duvelisib (IPI-145, INK1197) ist ein neuartiger und selektiver PI3K δ/γ Inhibitor mit Ki und IC50 von 23 pM/243 pM und 1 nM/50 nM in zellfreien Assays, hochselektiv für PI3K δ/γ gegenüber anderen Proteinkinasen. Phase 3.
Ziele
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 PI3Kγ
(Cell-free assay)
23 pM(Ki) 1564 pM(Ki) 243 pM(Ki)
In vitro

Duvelisib (IPI-145) unterdrückt die Proliferation von murinen/humanen B-Zellen mit einer EC50 von 0,5 nM/0,5 nM und hemmt auch die Proliferation von humanen T-Zellen mit einer EC50 von 9,5 nM.

In vivo

Duvelisib (IPI-145) (10 mg/kg, p.o.) zeigt eine gute Pharmakokinetik mit Cmax und AUC von 390 ng/mL und 137 ng•h/mL bei Mäusen und Ratten. Es ist im murinen DTH-Modell mit ~50 % Ohrschwellung aktiv und zeigt eine dosisabhängige Wirkung im Ratten-Kollagen-induzierten Arthritis (CIA)-Modell. Diese Verbindung verhindert Entzündungen und schützt Gelenkknochen und Knorpel im Ratten-CIA-Modell. Es (10 mg/kg, QD) zeigt auch Aktivität im Ratten-Adjuvans-induzierten Polyarthritis-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    AML cell lines

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    AML cell lines were treated with 10 μM Duvelisib (IPI-145) and cultured for 72 hours.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Brown Norway rats

  • Dosierungen

    (0.1, 0.3, 1, or 10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • http://infi.com/pdfs/palombella_nyas_2012.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27174919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211136/

Kundenproduktvalidierung

<p>PI3K inhibitor IPI-145 demonstrated to be effective on ALL-SIL cells,showed an IC50 in the lower micromolar range.</p>

, , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

Inhibition of PI3Kγ or PI3Kδ significantly decreased the migration of JVM3 cells. JVM3 cells were cultured in medium or stimulated for 24 h with CD40L/IL-4 and then incubated with the PI3Kγ-specific inhibitor CZC24832 (2 µM), the PI3Kδ-specific inhibitor idelalisib (1 µM), dual PI3Kδ/γ inhibitor duvelisib (1 µM), or the pan-PI3K inhibitor GDC0980 (1 µM) and subjected to a transwell migration assay. DMSO served as the vehicle control for the inhibitors, while SDF1α (100 ng/ml) served as the chemoattractant (n = 7).

Daten von [ , , Leukemia, 2018, 32(9):1958-1969 ]

MM1s were incubated with increasing doses of duvelisib for 4 h after which protein was extracted. Samples were then analysed for phospho-AKT and phospho-MAPK response using Western blotting. Blots were re-probed for total AKT and MAPK to confirm sample loading.

Daten von [ , , Blood Cancer J, 2017, 7(3):e539 ]

(D-E) The variation of signaling pathway-related and effector proteins after PI3K selective inhibitor INK1197 (Duvelisib) treatment and c-Jun siRNA transfection.

Daten von [ , , PLoS One, 2016, 11(12):e0169230. ]

Sellecks IPI-145 (Duvelisib) Wurde zitiert von 52 Publikationen

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Complementary approaches define the metabolic features that accompany Richter syndrome transformation [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152] PubMed: 40204982
Granuloma Dual RNA-Seq Reveals Composite Transcriptional Programs Driven by Neutrophils and Necrosis within Tuberculous Granulomas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.26.650783] PubMed: 40391323
Genomic and transcriptomic profiling of peripheral T cell lymphoma reveals distinct molecular and microenvironment subtypes [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416] PubMed: 38350451
Longitudinal phosphoproteomics reveals the PI3K-PAK1 axis as a potential target for recurrent colorectal liver metastases [ Cell Rep, 2024, 43(12):115061] PubMed: 39689713
A molecular circuit linking the BCR to the NAD biosynthetic enzyme NAMPT is an actionable target in Richter syndrome [ Blood Adv, 2024, 8(8):1920-1933] PubMed: 38359376
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dual inhibition of phosphoinositide 3-kinases delta and gamma reduces chronic B cell activation and autoantibody production in a mouse model of lupus [ Front Immunol, 2023, 14:1115244] PubMed: 37234154
Selective Inhibition of PI3K Isoforms in Brain Tumors Suppresses Tumor Growth by Increasing Radiosensitivity [ Yonsei Med J, 2023, 64(2):139-147] PubMed: 36719022
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none

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