Ipragliflozin (ASP1941)

Katalog-Nr.S8637 Charge:S863701

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Technische Daten

Formel

C21H21FOS
Molekulargewicht 404.45 CAS-Nr. 761423-87-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.79 mM)
Ethanol 80 mg/mL (197.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4mg/ml (9.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.57mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ipragliflozin (ASP1941) ist ein hochselektiver Natrium-Glukose-Cotransporter-2 (SGLT2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,4 nM für hSGLT2 und einer 254-fachen Selektivität gegenüber SGLT1.
Ziele
mouse SGLT2
(cell-free)		 rat SGLT2
(cell-free)		 hSGLT2
(cell-free)
5.64 nM 6.73 nM 7.4 nM
In vitro Ipragliflozin (ASP1941) hemmt konzentrationsabhängig die SGLT2-Aktivität bei Mäusen, Ratten und Menschen in nanomolaren Konzentrationen. Darüber hinaus hemmt es nicht potent die menschlichen SGLT4- und SGLT5-Isoformen (IC50>1.000 nM). Außerdem hemmt diese Verbindung verschiedene Glukosetransporter (GLUT)-Isoformen, einschließlich GLUT1 und GLUT4, in Maus-3T3-L1-, Ratten-L6-, menschlichen Caco-2- und HepG2-Zellen nicht (IC50>1.000 nM). Es interagiert nicht mit verschiedenen Rezeptoren, Ionenkanälen und Transportern wie adrenergen (α1, α2 und β), muskarinischen (M1, M2 und nicht-selektiv), Angiotensin (AT1 und AT2), Calciumkanal (L-Typ und N-Typ), Kaliumkanal (KATP und SKCa), Natriumkanal (Stelle 2), Cholezystokinin (CCKA und CCKB), Dopamin (D1, D2 und Transporter), Endothelin (ETA und ETB), Gamma-Aminobuttersäure (GABAA und GABAB), Glutamat (AMPA, Kainat und NMDA), Serotonin (5-HT1, 5HT2B und Transporter), Histamin (H1, H2 und H3) und Neurokinin (NK1, NK2 und NK3), wobei die IC50-Werte >3.000 nM betragen. Es ist stabil gegenüber intestinalen Glukosidasen von Mäusen.
In vivo Einzelne orale Dosen (0,01-10 mg/kg) von Ipragliflozin (ASP1941) induzieren eine dosisabhängige Harnzuckerausscheidung sowohl bei normalen als auch bei KK-Ay-Mäusen, einem Typ-2-Diabetes-Modell. Einzelne Verabreichungen dieser Verbindung (0,1, 0,3 und 1 mg/kg) reduzieren dosisabhängig den Blutzuckerspiegel sowohl bei KK-Ay-Mäusen als auch bei STZ-Ratten. Die Verabreichung einer einzelnen Dosis von 0,3 mg/kg intravenös und einer einzelnen Dosis von 1 mg/kg oral an Ratten zeigt, dass es eine gute Bioverfügbarkeit mit einem Wert von 71,7% aufweist. Es zeigt gute pharmakokinetische Eigenschaften nach oraler Verabreichung und erhöht dosisabhängig die Harnzuckerausscheidung, die bei normalen Mäusen über 12 Stunden anhält. Die Einzelverabreichung führt zu dosisabhängigen und anhaltenden antihyperglykämischen Effekten in beiden Diabetesmodellen. Es hat ein geringes Hypoglykämie-Risiko. Nach oraler Verabreichung (3 mg/kg) an normale Mäuse erreichen die Plasmakonzentrationen nach 1 Stunde ein Maximum und nehmen dann allmählich ab. Selbst 8 Stunden nach der Verabreichung werden deutliche Plasmakonzentrationen nachgewiesen. In den pharmakokinetischen Studien an Mäusen zeigt es eine gute orale Bioverfügbarkeit und weist über lange Zeiträume hohe Arzneimittelkonzentrationen auf. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 71,7-90,7% bei Ratten und 74,5-75,3% bei Affen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    0.01-10 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22507206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22139434/

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