Ipriflavone (Osteofix)

Katalog-Nr.S2422 Charge:S242201

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₆O₃

Molekulargewicht

280.32

CAS-Nr.

35212-22-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

56 mg/mL (199.77 mM)

Ethanol

2 mg/mL (7.13 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Ipriflavone (7-Isopropoxyisoflavon) wird zur Hemmung der Knochenresorption eingesetzt.

Ziele

advanced glycation end products (AGE)

In vitro

Ipriflavone (Osteofix) reguliert die Differenzierung und biosynthetischen Eigenschaften humaner Knochenmarks-stromaler Osteoprogenitorzellen (BMC), indem es die Expression einiger wichtiger Matrixproteine verstärkt und den Mineralisierungsprozess erleichtert. Eine Behandlung mit 10 μM hemmt signifikant die durch advanced glycation end products (AGE) verstärkte Knochenresorption in kultivierten, unfraktionierten Knochenzellen von Mäusen. Darüber hinaus verstärkt es die Kalziumaufnahme durch Zwölffingerdarmzellen. Diese Verbindung hemmt die Proliferation und DNA-Synthese von MDA-231-Zellen dosisabhängig und blockiert die Liganden-induzierte Phosphorylierung von Tyr845 des EGFR. Eine Behandlung mit 50 μM induziert keine Apoptose von MDA-231-Zellen.

In vivo

Die orale Verabreichung von Ipriflavone (Osteofix) in einer Dosis von 12 mg, aber nicht 6 mg, hemmt signifikant die Entwicklung neuer osteolytischer Knochenmetastasen von MDA-231-Zellen, unterdrückt die Progression etablierter osteolytischer Läsionen und reduziert die Anzahl der Osteoklasten, die an Krebszellen in Knochenmetastasen angrenzen. Im Einklang mit der In-vitro-Aktivität hemmt die Behandlung mit dieser Verbindung bei 6 oder 12 mg/Tag das Tumorwachstum von MDA-231-Xenografts signifikant mit einer Volumenreduktion von 25% bzw. 45% und einer Gewichtsreduktion von 47% bzw. 63% im Vergleich zu unbehandelten Mäusen und verlängert die Lebensdauer tumortragender Mäuse. LD50: Mäuse >2.5g/kg (i.p.), >5g/kg (s.c.), >10g/kg (i.g.); Ratten >2.5g/kg (i.p.), >5g/kg (s.c.), >10g/kg (i.g.)

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[4]}	Zelllinien MDA-231 cells Konzentrationen Dissolved in absolute ethanol, final concentrations ~50 μM Inkubationszeit 24, 48, 72 and 96 hours Methode Cells are exposed to various concentrations of Ipriflavone (Osteofix) for 24, 48, 72 and 96 hours. They are treated with trypan blue to estimate the number of viable cells. For thymidine incorporation analysis, [3H]Thymidine (1 μCi) is added, and cells are harvested onto glass fiber filters 4 hours later. Radioactivity is determined by scintillation counting.
Tierstudie:^{^[4]}	Tiermodelle Male athymic nude mice (ICR-nu/nu) injected s.c. or intracardially with MDA-231 human breast cancer cells Dosierungen ~12 mg/day Verabreichung Oral administration

Zell-Assay:^{^[4]}

Zelllinien
MDA-231 cells
Konzentrationen
Dissolved in absolute ethanol, final concentrations ~50 μM
Inkubationszeit
24, 48, 72 and 96 hours
Methode
Cells are exposed to various concentrations of Ipriflavone (Osteofix) for 24, 48, 72 and 96 hours. They are treated with trypan blue to estimate the number of viable cells. For thymidine incorporation analysis, [3H]Thymidine (1 μCi) is added, and cells are harvested onto glass fiber filters 4 hours later. Radioactivity is determined by scintillation counting.

Tierstudie:^{^[4]}

Tiermodelle
Male athymic nude mice (ICR-nu/nu) injected s.c. or intracardially with MDA-231 human breast cancer cells
Dosierungen
~12 mg/day
Verabreichung
Oral administration

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7866917/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9048345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10954777/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12115517/

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