In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Isatin (2,3-Indolindion) ist ein endogener MAO-Inhibitor mit einer IC50 von 15 μM und aktiver gegen MAO-B als gegen MAO-A.
Ziele
MAO-B (Cell-free assay)
MAO (Cell-free assay)
MAO-A (Cell-free assay)
14 μM
15 μM
58 μM
In vitro
Isatin induziert die Apoptose von MCF-7-Zellen. Die Bcl-2-Expression ist verringert und das Verhältnis von Bcl-2 zu Bax wird durch diese Verbindung signifikant verringert. Das mitochondriale Transmembranpotential ist deutlich verringert und die Freisetzung von Cytochrom c in das Zytosol ist nach der Behandlung damit erhöht. Gleichzeitig werden Caspase-9 und -3 stimuliert, gefolgt vom Abbau von ICAD, einem Caspase-3-Substrat. Diese Chemikalie und ihre Analoga hemmen die Proliferation einiger Krebszellen, einschließlich Darm-HT29-, Brust-MCF-7-, Lungen-A549- und Melanom-UACC903-Zellen und ist ein dualer Inhibitor der Tubulinpolymerisation und des Akt-Signalwegs.
In vivo
Isatin ist ein endogenes Indol, das bei Stress erhöht ist, die Monoaminoxidase (MAO) B hemmt und Bradykinesie und striatale Dopaminspiegel in Rattenmodellen der Parkinson-Krankheit verbessert. Diese Verbindung hat eine unterschiedliche und diskontinuierliche Verteilung im Rattenhirn und anderen Geweben; die höchsten Konzentrationen im Gehirn finden sich im Hippocampus und Kleinhirn. In Nagetiermodellen wurde gezeigt, dass diese Chemikalie ein breites Spektrum dosisabhängiger physiologischer und biologischer Wirkungen hervorruft, wie z. B. anxiogene und sedative Effekte, Gedächtnisstörungen und Hemmung der Nahrungs- und Wasseraufnahme. Bedeutsamerweise überwindet es leicht die Blut-Hirn-Schranke, so dass eine peritoneale Dosis von 100 mg/kg zu einer Konzentration von etwa 120 μM im Rattenhirn führen würde. Diese Konzentration würde bei wiederholten Injektionen weiter ansteigen.
Cell viability was estimated by a colorimetric method, which is based on the ability of cellular dehydrogenases of viable cells to reduce MTT from a yellow watersoluble dye to a dark blue insoluble formazan product. SHSY5Y cells were seeded in 96-well plates at 4×104 cells/well/(100 ml) and allowed to attach. The cells were then treated with isatin and returned to the incubator for 24 or
48 h. MTT 25 μl (5 mg/ml) was added to all wells and allowed to incubate in the dark at 37℃ for 2 h followed by cell lysis. The plates were read with an OPTImax microplate reader at wavelength of 562 nm. Controls included untreated cells and medium alone, with all MTT assays performed in triplicate.
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