Technische Daten
| Formel | C22H17F2N5OS |
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| Molekulargewicht | 437.47 | CAS-Nr. | 241479-67-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 87 mg/mL (198.87 mM) | ||||
| Ethanol | 87 mg/mL (198.87 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) ist ein neues Triazol mit erweitertem Spektrum und Aktivität gegen Hefen, Schimmelpilze und dimorphe Fungi, das die Cytochrom P450 (CYP)-abhängige 14α-Lanosteroldemethylierung hemmt, welche für die Ergosterolsynthese der Fungalzellmembran essentiell ist. |
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| In vitro | Isavuconazole hemmt die Cytochrom P450 (CYP)-abhängige 14α-Lanosteroldemethylierung, die für die Ergosterolsynthese der Fungalzellmembran essentiell ist. Diese Blockade führt zur Produktion methylierter Sterole in der Fungalmembran, verändert deren Funktion und ermöglicht die Akkumulation von toxischen Ergosterolvorläufern im Zytoplasma, was zum Zelltod führt. |
| In vivo | Isavuconazoniumsulfat, das Prodrug von Isavuconazole, ist sowohl in intravenösen als auch in oralen Formulierungen erhältlich. Nach intravenöser Infusion wird das Prodrug schnell in die aktive Komponente, Isavuconazole, und ein inaktives Spaltprodukt zerlegt. Nach oraler Verabreichung erreichen die Plasmakonzentrationen der aktiven Verbindung innerhalb von 2–3 Stunden maximale Konzentrationen (Cmax); das Prodrug und das Spaltprodukt sind nach oraler Verabreichung nicht im Plasma messbar. Bei gesunden erwachsenen Freiwilligen zeigt Isavuconazole eine lineare und dosisproportionale Pharmakokinetik. Die orale Bioverfügbarkeit von Isavuconazole beträgt 98%. Die Absorption von Isavuconazole wird nicht durch die Nahrungsaufnahme beeinflusst. Neben einer ausgezeichneten Bioverfügbarkeit zeigen die Isavuconazole-Serumkonzentrationen eine geringe interindividuelle Variabilität. Bei gesunden Freiwilligen betrug die Cmax im Steady State 2,5 ± 1,0 µg/mL. Isavuconazole hat ein großes Verteilungsvolumen, ist zu >99% an Proteine gebunden und hat eine lange terminale Halbwertszeit von 100-130 Stunden. Der Metabolismus von Isavuconazole findet in der Leber über die CYP-Enzymfamilie statt, insbesondere über die Isoenzyme CYP3A4 und CYP3A5. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Isavuconazole Wurde zitiert von 3 Publikationen
| Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220] | PubMed: 40424325 |
| Diverse antifungal potency of terbinafine as a therapeutic agent against Exophiala dermatitidis in vitro [ Sci Rep, 2024, 14(1):27500] | PubMed: 39528542 |
| Biowaiver Monograph for Immediate-Release Solid Oral Dosage Forms: Isavuconazonium Sulfate [ J Pharm Sci, 2023, 10.1016/j.xphs.2023.11.005] | PubMed: 37951471 |
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