ISRIB

Katalog-Nr.S0706 Charge:S070603

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Technische Daten

Formel
C22H24Cl2N2O4
Molekulargewicht 451.34 CAS-Nr. 548470-11-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 8 mg/mL (17.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ISRIB ist ein Integrated Stress Response (ISR)-Inhibitor, der die Auswirkungen der eukaryotischen Initiationsfaktor 2α (eIF2α)-Phosphorylierung stark umkehrt.
Ziele
ISR eIF2α
In vitro

ISRIB, ein Integrated Stress Response (ISR)-Inhibitor, kehrt die Wirkung von Thapsigargin (TG) auf die Translation um, hemmt insbesondere den ER-Stress-induzierten cFLIP-Verlust und verhindert die Herunterregulierung der cFLIP-Spiegel.
In vivo

In einem Instabilitäts-induzierten intervertebralen Bandscheibendegenerations (IDD)-Modell bei Mäusen unterdrückte ISRIB p-eIF2α/ATF4/Ihh und verhinderte IDD, indem es die antioxidativen Enzyme schützte und die Apoptose der NP-Zellen verringerte.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HCT116 cells

  • Konzentrationen

    220 nM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    HCT116 cells are pre-treated with ISRIB (220 nM) for 1 h prior TG treatment for the indicated times. To analyze protein synthesis, puromycin is added in the last 10 min of treatment and puromycin incorporation to the nascent protein chain is assessed by western blotting using an anti-puromycin antibody. Levels of both cFLIP isoforms are determined in whole cell extracts by western blotting and quantified.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    C57 background BL/6J mice of intervertebral disc degeneration (IDD) models

  • Dosierungen

    0.25 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8813907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34164397/

Sellecks ISRIB Wurde zitiert von 28 Publikationen

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
The role of vitamin K and its antagonist in the process of ferroptosis-damaged RPE-mediated CNV [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):190] PubMed: 40108164
Combination of astragalus polysaccharide with Diosbulbin B exerts an enhanced antitumor effect in BRAFmut papillary thyroid cancer with decreased liver toxicity [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245] PubMed: 40604967
Reduced EZH1/2 expression in imipridone-treated cells correlates with synergy following combinations with EZH1/2 or HDAC inhibitors in diffuse glioma and other tumors [ Am J Cancer Res, 2025, 15(3):1307-1320] PubMed: 40226473
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35] PubMed: 40408092
GENRISE-induced superior extracellular vesicles for scalable therapeutic cargo delivery [ Sci Adv, 2025, 11(43):eady9680] PubMed: 41124251
NAD+ dependent UPRmt activation underlies intestinal aging caused by mitochondrial DNA mutations [ Nat Commun, 2024, 15(1):546] PubMed: 38228611
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
A New Insight into the Mechanism of Atrazine-Induced Neurotoxicity: Triggering Neural Stem Cell Senescence by Activating the Integrated Stress Response Pathway [ Research (Wash D C), 2024, 7:0547] PubMed: 39679284
Deubiquitylase OTUD3 regulates integrated stress response to suppress progression and sorafenib resistance of liver cancer [ Cell Rep, 2024, 43(7):114487] PubMed: 38996071

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