Itacitinib (INCB39110)

Katalog-Nr.S7812 Charge:S781201

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Technische Daten

Formel

C26H23F4N9O
Molekulargewicht 553.51 CAS-Nr. 1334298-90-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (180.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Itacitinib (INCB39110) ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 1 (JAK1) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.
Ziele
JAK1
In vitro

INCB039110 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer mehr als 20-fachen und mehr als 200-fachen Selektivität gegenüber JAK2 bzw. JAK3. Die Aktivität gegen JAK1, 2, 3 und TYK2 beträgt 2, 63, >2000 bzw. 795 nM.
In vivo

INCB039110 blockiert das Tumorwachstum in humanen Pankreas-Xenograftmodellen bei Mäusen in klinisch relevanten Dosen, sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit zytotoxischen Wirkstoffen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    Monocyte-Derived Macrophages

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of Itacitinib.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/

Sellecks Itacitinib (INCB39110) Wurde zitiert von 11 Publikationen

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Comprehensive profiling of clinical JAK inhibitors in myeloproliferative neoplasms [ Am J Hematol, 2023, 98(7):1029-1042] PubMed: 37203407
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