Itacitinib (INCB39110)

Katalog-Nr.S7812 Charge:S781203

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Technische Daten

Formel

C26H23F4N9O
Molekulargewicht 553.51 CAS-Nr. 1334298-90-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (180.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 6.000mg/ml (10.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Itacitinib (INCB39110) ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 1 (JAK1) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.
Ziele
JAK1
In vitro

INCB039110 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer mehr als 20-fachen und mehr als 200-fachen Selektivität gegenüber JAK2 bzw. JAK3. Die Aktivität gegen JAK1, 2, 3 und TYK2 beträgt 2, 63, >2000 bzw. 795 nM.
In vivo

INCB039110 blockiert das Tumorwachstum in humanen Pankreas-Xenograftmodellen bei Mäusen in klinisch relevanten Dosen, sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit zytotoxischen Wirkstoffen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    Monocyte-Derived Macrophages

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of Itacitinib.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/

Sellecks Itacitinib (INCB39110) Wurde zitiert von 11 Publikationen

Keloids and inflammation: the crucial role of IL-33 in epidermal changes [ Front Immunol, 2025, 16:1514618] PubMed: 40230853
The cGAS-STING pathway is a master regulator of OCT4 expression in persistent sarcoma cells and enhances cellular immunotherapy with NK and CIK lymphocytes [ Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(10):312] PubMed: 40986050
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
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AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model [ Molecules, 2024, 29(8)1801] PubMed: 38675621
Comprehensive profiling of clinical JAK inhibitors in myeloproliferative neoplasms [ Am J Hematol, 2023, 98(7):1029-1042] PubMed: 37203407
The rat Achilles and patellar tendons have similar increases in mechanical properties but become transcriptionally divergent during postnatal development [ J Physiol, 2023, 10.1113/JP284393] PubMed: 37493407
Selective inhibitors of JAK1 targeting an isoform-restricted allosteric cysteine [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-01098-0] PubMed: 36097295
MEK inhibition activates STAT signaling to increase breast cancer immunogenicity via MHC-I expression [ Cancer Drug Resist, 2020, 3(3):603-612] PubMed: 33062958

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