ITD-1

Katalog-Nr.S6713 Charge:S671302

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Technische Daten

Formel

C27H29NO3
Molekulargewicht 415.52 CAS-Nr. 1099644-42-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (12.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (12.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ITD-1 ist ein potenter TGF-β-Inhibitor. Es blockiert nicht die Kinaseaktivität von Typ I (TGFBR1) oder Typ II (TGFBR2) TGFβ-Rezeptoren, blockiert jedoch potent die Phosphorylierung der durch TGFβ2 induzierten Effektor-SMAD2/3-Proteine und nur minimal als Reaktion auf Activin A.
Ziele
TGF-β
In vitro

ITD-1, ein niedermolekularer Inhibitor der TGF-β-Signalgebung, kann den proteasomalen Abbau von TβR232,33 teilweise induzieren und die Smad- und MAPK-Aktivierung blockieren.
In vivo

ITD-1 hemmt teilweise die TGF-β-Signalgebung und die Nierenfibrose bei Mäusen mit unilateraler Ischämie-Reperfusionsverletzung (UIRI).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    NRK-49F cells

  • Konzentrationen

    3 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    NRK-49F cells are pre-incubated with KP1 (10 µg/ml, 3 μM) or ITD-1 (3 μM) for 1 h, and then treated with TGF-β1 (2 ng/ml) for 45 min. Western blot analyses the protein levels of p-Smad3 and p-p38.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22862949/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35064106/

Sellecks ITD-1 Wurde zitiert von 14 Publikationen

Interleukin-17A facilitates tumor progression via upregulating programmed death ligand-1 expression in hepatocellular carcinoma [ World J Gastrointest Oncol, 2025, 17(1):97831] PubMed: 39817127
UBR5 mediates colorectal cancer chemoresistance by attenuating ferroptosis via Lys 11 ubiquitin-dependent stabilization of Smad3-SLC7A11 signaling [ Redox Biol, 2024, 76:103349] PubMed: 39260061
Low-dose SAHA enhances CD8+ T cell-mediated antitumor immunity by boosting MHC I expression in non-small cell lung cancer [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9] PubMed: 39283477
Alpha-hederin reprograms multi-miRNAs activity and overcome small extracellular vesicles-mediated paclitaxel resistance in NSCLC [ Front Pharmacol, 2024, 15:1257941] PubMed: 38362150
Adipose stem cells-derived small extracellular vesicles transport Thrombospondin 1 cargo to promote insulin resistance in gestational diabetes mellitus [ Diabetol Metab Syndr, 2024, 16(1):105] PubMed: 38764083
KIAA1429-mediated m6A modification of CHST11 promotes progression of diffuse large B-cell lymphoma by regulating Hippo-YAP pathway [ Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):32] PubMed: 37076815
Tripartite motif-containing 9 promoted proliferation and migration of bladder cancer cells through CEACAM6-Smad2/3 axis [ J Cell Commun Signal, 2023, 10.1007/s12079-023-00766-7] PubMed: 37249822
A Klotho-derived peptide protects against kidney fibrosis by targeting TGF-β signaling [ Nat Commun, 2022, 13(1):438] PubMed: 35064106
TGF-β induces GBM mesenchymal transition through upregulation of CLDN4 and nuclear translocation to activate TNF-α/NF-κB signal pathway [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):339] PubMed: 35418179
HOXA10 mediates epithelial-mesenchymal transition to promote gastric cancer metastasis partly via modulation of TGFB2/Smad/METTL3 signaling axis [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):62] PubMed: 33563300

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