IWP-2

Katalog-Nr.S7085 Charge:S708505

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Technische Daten

Formel

C22H18N4O2S3
Molekulargewicht 466.6 CAS-Nr. 686770-61-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMF (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 20 mg/mL (42.86 mM)
DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 3 mg/mL (6.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung IWP-2 ist ein Inhibitor der Wnt-Verarbeitung und -Sekretion mit einem IC50-Wert von 27 nM in einem zellfreien Assay, selektiver Blockierung der Porcn-vermittelten Wnt-Palmitoylierung, beeinflusst Wnt/β-catenin im Allgemeinen nicht und zeigt keine Wirkung gegen Wnt-stimulierte zelluläre Reaktionen. IWP-2 hemmt spezifisch CK1δ.
Ziele
Wnt
(Cell-free assay)		 M82FCK1δ
(Cell-free assay)
27 nM 40 nM
In vitro

IWP-2 ist sowohl in der regenerativen Medizin als auch bei der Krebsbekämpfung nützlich. Diese Verbindung inaktiviert Porcn, eine membrangebundene O-Acyltransferase (MBOAT), und hemmt selektiv die Palmitoylierung von Wnt. Es blockiert die Wnt-abhängige Phosphorylierung des Lrp6-Rezeptors und von Dvl2 sowie die β-Catenin-Akkumulation.

Merkmale Selektiver Inhibitor der Porcn-vermittelten Wnt-Sekretion.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    L-Wnt-STF cells

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    L-Wnt-STF cells that exhibit constitutive Wnt pathway activation were incubated with IWR (10μM) and IWP-2 (5μM) compounds for 24 hrs prior to lysis. Cellular lysates were subjected to Western blot analysis.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Crl:CD1 (ICR) and FVB/N female mice

  • Dosierungen

    50 µg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19125156/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25536657/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29630366/

Kundenproduktvalidierung

KIF3A knockdown promotes both ligand secretion and intracellular signalling of the Wnt/β-catenin pathway in NSCLC cell lines. (c,d) SuperTOPFlash reporter assay to examine the effect of KIF3A knockdown on signalling pathway activation by autocrine or exogenous WNTs in A549 and SW900 cell lines. A549 and SW900 cells were incubated with DMSO or IWP-2 (30 μ M) for 48 h, and then treated with BSA or WNT3A (100 ng/ml) for additional 24 h. Luciferase reporter activity was calculated by dividing TOP/RL ratio by FOP/RL ratio (n = 3; error bars indicate SEM; p-value was determined by one-way ANOVA). *P < 0.05; **P < 0.01.

Daten von [ , , Sci Rep, 2016, 6:32770. ]

(b-d) Combined and temporal treatment with IWP-2, SAG and FGF8 resulted in robust induction of MGE cells from H9 and H7 hESCs as well as iPSCs, assayed after 25 days of differentiation. The image in the insets is Hoechst-labeled nuclei of the same microscope field. Scale bar: 100 μm.

Daten von [ , , Methods, 2016, 101:103-12. ]

H. IWP-2, an inhibitor of Wnt signaling, rescued the cell growth in A549 cells which were co-transfected with miR-520e and pcDNA-Zbtb7a.

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

Sellecks IWP-2 Wurde zitiert von 143 Publikationen

Persistent Wnt signaling affects IVF embryo implantation and offspring metabolism [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4] PubMed: 40441968
ETVs dictate hPSC differentiation by tuning biophysical properties [ Nat Commun, 2025, 16(1):1999] PubMed: 40011454
Deciphering signaling mechanisms and developmental dynamics in extraembryonic mesoderm specification from hESCs [ Nat Commun, 2025, 16(1):4688] PubMed: 40399284
AAV vectors trigger DNA damage response-dependent pro-inflammatory signalling in human iPSC-derived CNS models and mouse brain [ Nat Commun, 2025, 16(1):3694] PubMed: 40251179
Bioimpedance and electrophysiology measurements of engineered heart tissues outside the culture medium [ Biosens Bioelectron, 2025, 287:117634] PubMed: 40614400
Zbtb16 determines the fate plasticity of cardiovascular progenitors through IGF2BP3-mediated mRNA stabilization [ Cell Rep, 2025, 44(8):116127] PubMed: 40779394
Allelic bias contributes to heterogeneous phenotypes of NK cell deficiency [ Cell Rep, 2025, 44(8):116102] PubMed: 40768335
The balance between IFN-γ and ERK/MAPK signaling activities ensures lifelong maintenance of intestinal stem cells [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00057-9] PubMed: 39952238
Specific induction of right ventricular-like cardiomyocytes from human pluripotent stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):519] PubMed: 41013775
Directed and efficient generation of calretinin interneurons from human pluripotent stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):465] PubMed: 40867008

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