Ixazomib Citrate (MLN9708)

Katalog-Nr.S4432 Charge:S443201

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Technische Daten

Formel

C20H23BCl2N2O9
Molekulargewicht 517.12 CAS-Nr. 1239908-20-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.37 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ixazomib Citrate (MLN9708) ist ein Prodrug von Ixazomib (MLN2238), einem selektiven, oral bioverfügbaren Inhibitor des 20S Proteasome, das die chymotrypsinähnliche proteolytische (β5) Stelle mit einer IC50 von 3,4 nM und einem Ki von 0,93 nM hemmt. Ixazomib (MLN2238) hemmt auch caspaseähnliche (β1) und trypsinähnliche (β2) proteolytische Stellen mit einer IC50 von 31 nM bzw. 3500 nM.
Ziele
20S proteasome β5 site
(Cell-free assay)		 20S proteasome β5 site
(Cell-free assay)		 20S proteasome β1 site
(Cell-free assay)		 20S proteasome β2 site
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM 31 nM 3500 nM

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903769/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780124171503000272
  • https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Sellecks Ixazomib Citrate (MLN9708) Wurde zitiert von 12 Publikationen

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Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Proteasome Inhibition Overcomes ALK-TKI Resistance in ALK-Rearranged/TP53-Mutant NSCLC via Noxa Expression [ Clin Cancer Res, 2021, 27(5):1410-1420] PubMed: 33310890
Comprehensive live-cell imaging analysis of cryptotanshinone and synergistic drug-screening effects in various human and canine cancer cell lines [ PLoS One, 2021, 16(2):e0236074] PubMed: 33544704
Mechanisms of resistance to targeted therapy in non-small cell lung cancer: Strategies for modeling and combating acquired resistance [ University of Duisburg-Essen German, 2021, 10.17185/duepublico/75256] PubMed: None
Hybrid sequencing-based personal full-length transcriptomic analysis implicates proteostatic stress in metastatic ovarian cancer [ Oncogene, 2019, 38(16):3047-3060] PubMed: 30617306
The Zinc-Finger AN1-Type Domain 2a Gene Acts as a Regulator of Cell Survival in Human Melanoma: Role of E3-Ligase cIAP2 [ Mol Cancer Res, 2019, 17(12):2444-2456] PubMed: 31540997
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The p97 Inhibitor CB-5083 Is a Unique Disrupter of Protein Homeostasis in Models of Multiple Myeloma [ Mol Cancer Ther, 2017, 16(11):2375-2386] PubMed: 28878026

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