JANEX-1

Katalog-Nr.S5903 Charge:S590301

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Technische Daten

Formel

C16H15N3O3

Molekulargewicht 297.31 CAS-Nr. 202475-60-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (16.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung JANEX-1 (WHI-P131) ist ein niedermolekularer Inhibitor von JAK3, der JAK3 bei einer IC50 von 78 µM selektiv hemmt, ohne die Aktivität von JAK1 oder JAK2 oder anderen Proteintyrosinkinasen (IC50 ≥ 350 µM) zu beeinflussen.
Ziele
JAK3
(Cell-free assay)
78 μM
In vitro

JANEX-1 hemmt JAK3, aber nicht JAK1 oder JAK2. Die ZAP/SYK-Familie-Tyrosinkinase SYK, die TEC-Familie-Tyrosinkinase Bruton-Tyrosinkinase (BTK), die SRC-Familie-Tyrosinkinase LYN und die Rezeptor-Familie-Tyrosinkinase Insulinrezeptorkinase (IRK) werden durch diese Verbindung nicht gehemmt. Es unterdrückt die IL-1β- und IFN-γ-induzierte Phosphorylierung von STAT-1-, STAT-3- und STAT-5-Proteinen. Diese Chemikalie hat eine potente hemmende Wirkung auf Zytokin-induzierte β-Zellschäden.

In vivo

JANEX-1 wird von Mäusen und Affen sehr gut vertragen, und wirksame Plasmakonzentrationen dieser Verbindung konnten bei nicht-toxischen Dosiswerten erreicht werden. Es unterdrückt die Mitogen- und Antigenreaktionen von T-Zellen und mildert die Schwere der T-Zell-abhängigen Graft-versus-Host-Krankheit in einem Knochenmarktransplantationsmodell.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Female NOD mice

  • Dosierungen

    20, 50 and 100 mg/kg/day

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12706408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19414010/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10389946/

Sellecks JANEX-1 Wurde zitiert von 3 Publikationen

JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] PubMed: 37856221
JANEX-1 improves acute pulmonary embolism through VEGF and FAK in pulmonary artery smooth muscle cells [ Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470] PubMed: 32664806

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