Technische Daten
| Formel | C16H15N3O3 |
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| Molekulargewicht | 297.31 | CAS-Nr. | 202475-60-3 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 5 mg/mL (16.81 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | JANEX-1 (WHI-P131) ist ein niedermolekularer Inhibitor von JAK3, der JAK3 bei einer IC50 von 78 µM selektiv hemmt, ohne die Aktivität von JAK1 oder JAK2 oder anderen Proteintyrosinkinasen (IC50 ≥ 350 µM) zu beeinflussen. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | JANEX-1 hemmt JAK3, aber nicht JAK1 oder JAK2. Die ZAP/SYK-Familie-Tyrosinkinase SYK, die TEC-Familie-Tyrosinkinase Bruton-Tyrosinkinase (BTK), die SRC-Familie-Tyrosinkinase LYN und die Rezeptor-Familie-Tyrosinkinase Insulinrezeptorkinase (IRK) werden durch diese Verbindung nicht gehemmt. Es unterdrückt die IL-1β- und IFN-γ-induzierte Phosphorylierung von STAT-1-, STAT-3- und STAT-5-Proteinen. Diese Chemikalie hat eine potente hemmende Wirkung auf Zytokin-induzierte β-Zellschäden. |
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| In vivo | JANEX-1 wird von Mäusen und Affen sehr gut vertragen, und wirksame Plasmakonzentrationen dieser Verbindung konnten bei nicht-toxischen Dosiswerten erreicht werden. Es unterdrückt die Mitogen- und Antigenreaktionen von T-Zellen und mildert die Schwere der T-Zell-abhängigen Graft-versus-Host-Krankheit in einem Knochenmarktransplantationsmodell. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks JANEX-1 Wurde zitiert von 3 Publikationen
| JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] | PubMed: 38545256 |
| Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] | PubMed: 37856221 |
| JANEX-1 improves acute pulmonary embolism through VEGF and FAK in pulmonary artery smooth muscle cells [ Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470] | PubMed: 32664806 |
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