Jatrorrhizine

Katalog-Nr.S3884 Charge:S388401

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₀NO₄

Molekulargewicht

338.38

CAS-Nr.

3621-38-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (198.0 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), einer der aktiven Bestandteile von Coptis chinensis Franch, besitzt vielfältige Bioaktivitäten wie hypoglykämische, antimikrobielle und antioxidative Aktivitäten. Es ist ein Inhibitor der AChE mit einer IC50 von 872 nM und zeigt eine >115-fache Selektivität für AChE gegenüber BuChE.

Ziele

AChE
(Cell-free assay)

872 nM

In vitro

Jatrorrhizinehydrochlorid unterdrückt die Proliferation von C8161-Zellen dosisabhängig mit einer halbmaximalen Hemmkonzentration von 47,4 ± 1,6 μmol/l. Es induziert jedoch keine signifikante zelluläre Apoptose bei Dosen bis zu 320 μmol/l. Mechanistische Studien zeigen, dass JH-induzierter C8161-Zellzyklusarrest am G0/G1-Übergang, der mit einer Überexpression der den Zellzyklus unterdrückenden Gene p21 und p27 bei höheren Dosen einhergeht.

In vivo

JH reduziert die durch metastasierende Melanomzellen vermittelte Neovaskularisierung. JH verbessert Hyperlipidämie durch die Unterdrückung der Lipogenese und die Verbesserung der Lipidoxidation in der Leber.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Human melanoma C8161 cells Konzentrationen 0, 80, 160, 320 μmol/L Inkubationszeit 48 h Methode C8161 cells are grown in T75 flasks and treated with the indicated JH for 48 h. After the treatment, the cells are fixed with 70% ethanol overnight at 41℃, washed with PBS, and resuspended in 500 ml PBS with 100 mg/ml RNase. After incubation for 30 min at 37℃, 2.5 ml (10 mg/ml) PI solution is added and incubated on ice for another 30 min in the dark. The DNA contents of PI-stained cells are analyzed using flow cytometry.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle 7-week-old male C57BL/6 mice Dosierungen 20 and 100 mg/kg Verabreichung intragastric injections

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
Human melanoma C8161 cells
Konzentrationen
0, 80, 160, 320 μmol/L
Inkubationszeit
48 h
Methode
C8161 cells are grown in T75 flasks and treated with the indicated JH for 48 h. After the treatment, the cells are fixed with 70% ethanol overnight at 41℃, washed with PBS, and resuspended in 500 ml PBS with 100 mg/ml RNase. After incubation for 30 min at 37℃, 2.5 ml (10 mg/ml) PI solution is added and incubated on ice for another 30 min in the dark. The DNA contents of PI-stained cells are analyzed using flow cytometry.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
7-week-old male C57BL/6 mice
Dosierungen
20 and 100 mg/kg
Verabreichung
intragastric injections

Referenzen

https://www.hindawi.com/journals/jchem/2017/3261520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23695011/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27573054/

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