In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Jervine (11-Ketocyclopamin) ist ein Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) Inhibitor, der den Sonic Hedgehog (shh)-Signalweg durch Interaktion mit Smoothened hemmt.
Ziele
Hedgehog
Shh
In vitro
Im Vergleich zu Kontrollen zeigen Chondrozytenkulturen, die 25 μg/ml Jervine ausgesetzt wurden, eine offensichtliche Reduzierung der Zellzahl, aber keine Unterschiede in der zellulären Morphologie oder der relativen Intensität der Alcianblaufärbung.
In vivo
Embryonen, die Jervine ausgesetzt sind, entwickeln kraniofaziale Anomalien, die denen ähneln, die bei Shh-Mutantenembryonen gefunden werden. Der Unterkiefer dieser Embryonen ist stark verkleinert, was oft zum Verlust der Schneidezähne führt. Die Behandlung trächtiger Mäuse mit dem Hedgehog-Inhibitor Jervine induziert Kieferdefekte bei den Embryonen, ähnlich denen, die bei Prx1−/−Prx2−/− Embryonen gefunden werden. Der distale Teil des Kiefers ist verkleinert, und beide Schneidezähne fehlen.
Cells are grown in Eagle's basal medium supplemented with 10% fetal bovine serum and 0.25 mg/ml gentamicin sulfate. Cells are seeded onto 35-mm tissue culture plates at a density of 1×104 celldplate. The plated cells are incubated for 24 hours prior to treatment in a humidified incubator at 37 "C in an atmosphere of 5% CO2 in air. Drugs are then added: jervine to a final concentration of 5, 10, or 25 μg/ml; retinoic acid at 0.03, 0.30, or 3.0 pg/ml. After a final 48 hours of incubation, media are removed, the cultures are rinsed three times with phosphate-buffered saline (PBS) pH 7.4, and the cells are harvested into 0.5 ml of 0.1% (w/v) trypsin which contained 0.1% EDTA (w/v) in PBS. Each sample is mixed with 9.5 ml Isoton Ⅱ, and cell numbers are determined by using a Coulter Counter.
Down-regulation of astrocytic sonic hedgehog by activation of endothelin ETB receptors: Involvement in traumatic brain injury-induced disruption of blood brain barrier in a mouse model
[ Neurochem Int, 2021, 146:105042]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
