JHU-083

Katalog-Nr.S8891 Charge:S889102

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Technische Daten

Formel

C14H24N4O4
Molekulargewicht 312.36 CAS-Nr. 1998725-11-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 15 mg/mL (48.02 mM)
Water 8 mg/mL (25.61 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung JHU-083 (Ethyl-2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) ist ein neuartiges Prodrug von DON. Diese Verbindung blockiert selektiv die Glutaminase-Aktivität in CD11b+-Zellen des Gehirns und verhindert depressionsbedingte Verhaltensweisen, die durch chronischen sozialen Niederlagenstress ausgelöst werden. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
Ziele
Glutaminase
In vitro

Diese Verbindung hemmt selektiv die T-Zell-Proliferation und verringert die T-Zell-Aktivierung, ohne Auswirkungen auf DCs zu haben.
In vivo

In vivo verringert oral verabreichtes JHU-083 die Schwere der experimentellen autoimmunen Enzephalomyelitis (EAE) sowohl in Präventions- als auch in Behandlungsmodellen signifikant und kehrt die EAE-induzierte kognitive Beeinträchtigung um.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    CD4+ T cells

  • Konzentrationen

    1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM, or 100 μM

  • Inkubationszeit

    72h

  • Methode

    150,000 CD4+ T cells are plated with 20 μM eFlur450 cell proliferation dye, 2 μg/mL α-CD28, and ±JHU-083 in 100 μM complete RPMI. Every 24 hours, cells are treated with 20 μM media ±this compound.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    C57BL/6J mice

  • Dosierungen

    1.83mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30127344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31467038/

Sellecks JHU-083 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Combined inhibition of de novo glutathione and nucleotide biosynthesis is synthetically lethal in glioblastoma [ Cell Rep, 2025, 44(5):115596] PubMed: 40253695
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615

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