JHU37152

Katalog-Nr.S9789 Charge:S978901

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₂₀ClFN₄

Molekulargewicht

358.84

CAS-Nr.

2369979-67-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol

24 mg/mL (66.88 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

JHU37152 ist ein Agonist der Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) mit einem Ki von 1,8 nM und 8,7 nM für menschliche muskarinische Acetylcholin-M3-Rezeptoren (hM3Dq) und hM4Di in vitro. Die EC50-Werte betragen 5 nM und 0,5 nM für hM3Dq bzw. hM4Di in fluoreszenten und BRET-basierten Assays in HEK-293-Zellen.

Ziele

hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM4Di (Cell-free assay)
0.5 nM(EC50)	1.8 nM(Ki)	5 nM(EC50)	8.7 nM(Ki)

In vitro

Diese Verbindung ist ein potenter DREADD-Agonist mit hoher Potenz und Wirksamkeit in fluoreszierenden und BRET-basierten Assays in HEK-293-Zellen, wobei in nicht transfizierten HEK-293-Zellen keine Reaktionen beobachtet werden.

In vivo

JHU37152 zeigt eine hohe In-vivo-DREADD-Potenz. Diese Verbindung zeigt eine selektive [3H]Clozapin-Verdrängung von DREADDs in Hirngewebe von WT- und D1-DREADD-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HEK-293 cells Konzentrationen -- Inkubationszeit 250 s Methode HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats Dosierungen 0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HEK-293 cells
Konzentrationen
--
Inkubationszeit
250 s
Methode
HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats
Dosierungen
0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

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