JHU37160

Katalog-Nr.S9790 Charge:S979001

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₂₀ClFN₄

Molekulargewicht

358.84

CAS-Nr.

2369979-68-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol

72 mg/mL (200.64 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

JHU37160 ist ein Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD)-Agonist mit Ki-Werten von 1,9 nM und 3,6 nM für menschliche muskarinische Acetylcholin-M3-Rezeptoren (hM3Dq) bzw. hM4Di in vitro. Die EC50-Werte betragen 18,5 nM und 0,2 nM für hM3Dq und hM4Di in fluoreszierenden und BRET-basierten Assays in HEK-293-Zellen.

Ziele

hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)
0.2 nM(EC50)	1.9 nM(Ki)	3.6 nM(Ki)	18.5 nM(EC50)

In vitro

JHU37160 ist ein potenter DREADD-Agonist mit hoher Potenz und Wirksamkeit in fluoreszierenden und BRET-basierten Assays in HEK-293-Zellen, während in nicht transfizierten HEK-293-Zellen keine Reaktionen beobachtet werden.

In vivo

JHU37160 zeigt eine hohe In-vivo-DREADD-Potenz. Diese Verbindung zeigt eine selektive [3H]Clozapin-Verdrängung von DREADDs in Hirngewebe von WT- und D1-DREADD-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HEK-293 cells Konzentrationen -- Inkubationszeit 250 s Methode HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats Dosierungen 0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HEK-293 cells
Konzentrationen
--
Inkubationszeit
250 s
Methode
HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats
Dosierungen
0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

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