JHU395

Katalog-Nr.S8892 Charge:S889201

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₉N₃O₇

Molekulargewicht

447.48

CAS-Nr.

2079938-92-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (223.47 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (11.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (5.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

JHU395 ist ein neuartiges, oral bioverfügbares GA (Glutamin-Antagonisten) Prodrug, das entwickelt wurde, um inert im Plasma zu zirkulieren, aber aktives GA in Zielgewebe zu durchdringen und freizusetzen. Diese Verbindung liefert aktives GA an maligne periphere Nervenscheidentumoren (MPNST) und hemmt signifikant das Tumorwachstum ohne beobachtete Toxizität.

Ziele

Glutamine

In vitro

JHU395 hemmt das Wachstum mehrerer biosynthetischer Prozesse von Tumorzellen (MPNST), während das Wachstum von immortalisierten Schwann-Zellen minimal beeinflusst wird. Diese Verbindung induziert weniger PARP-Spaltung als Marker für Apoptose in menschlichen MPNST-Zellen. Es ist ein plasmastabiles lipophiles GA-Prodrug, das DON an MPNST in einer In-vitro-Plasma-zu-Tumorzell-Verteilungsanalyse liefert.

In vivo

In vivo liefert oral verabreichtes JHU395 aktives GA an Tumore mit einer mehr als zweifach höheren Tumor-Plasma-Exposition, und diese Verbindung hemmt signifikant das Tumorwachstum in einem murinen Flanken-MPNST-Modell ohne beobachtete Toxizität.

Dichte

g/mL

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32 Konzentrationen 10 μM, 20μM Inkubationszeit 1 h, 24 h Methode Dose response curves for JHU395 is measured in a 96 well plate by alamar blue fluorescence at 590 nm. 1500-2000 cells per well are plated in standard media or media containing added purine nucleotides (guanosine monophosphate,100μM). One day later media is exchanged for this compound-free media; fixed concentrations of this chemical are added across the plate and cells are incubated for 72 hours prior to dye addition.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle C57BL6/NHsd (B6) or CD-1 male mice, NPcis (B6;129S2-Trp53^tm1Tyj Nf1^tm1Tyj/J) transgenic mice Dosierungen 1.2 mg/kg, 0.5 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32
Konzentrationen
10 μM, 20μM
Inkubationszeit
1 h, 24 h
Methode
Dose response curves for JHU395 is measured in a 96 well plate by alamar blue fluorescence at 590 nm. 1500-2000 cells per well are plated in standard media or media containing added purine nucleotides (guanosine monophosphate,100μM). One day later media is exchanged for this compound-free media; fixed concentrations of this chemical are added across the plate and cells are incubated for 72 hours prior to dye addition.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
C57BL6/NHsd (B6) or CD-1 male mice, NPcis (B6;129S2-Trp53^tm1Tyj Nf1^tm1Tyj/J) transgenic mice
Dosierungen
1.2 mg/kg, 0.5 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31594823/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.