Technische Daten
| Formel | C19H19N5OS |
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| Molekulargewicht | 365.45 | CAS-Nr. | 681136-29-8 | ||||||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 36 mg/mL (98.5 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | JNJ-1661010 (Takeda-25) ist ein potenter und selektiver FAAH-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM (Ratte) und 12 nM (Mensch) und weist eine >100-fache Selektivität für FAAH-1 im Vergleich zu FAAH-2 auf. | ||||
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| Ziele |
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| In vitro | FAAH, vorinkubiert mit JNJ-1661010, deutet auf eine langsame Reversibilität der Wechselwirkung zwischen dieser Verbindung und dem aktiven Zentrum hin, die bei höheren Temperaturen beschleunigt wird. Diese Verbindung ist ein kovalenter, mechanismusbasierter Substratinhibitor, wie durch LC-ESI-MS untersucht. Es dockt mit dem Phenylthiadiazol im hydrophoben Tunnel und dem Phenylharnstoff in der hydrophilen Tasche von FAAH an. | ||||
| In vivo | JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) hemmt FAAH für bis zu 4 Stunden nach der Verabreichung um mindestens 85 %, was zu einer Akkumulation von Lipidlethanolamiden im Rattenhirn führt. Diese Verbindung kehrt die taktile Allodynie dosisabhängig mit einer maximalen Wirksamkeit von etwa 90 % 30 Minuten nach der Dosis sowohl bei Mäusen mit leichter thermischer Verletzung (MTI) als auch im Rattenmodell um. Es (20 mg/kg) kehrt die taktile Allodynie um 60,8 % nach 30 Minuten im Rattenmodell der Spinalnervenligationsverletzung um. Diese Chemikalie (50 mg/kg i.p.) zeigt eine signifikante Abschwächung der Hyperalgesie 30 Minuten nach der Dosis im Ratten-Carrageenan-Modell des entzündlichen Schmerzes. Ratten, die mit dieser Verbindung (20 mg/kg i.p.) behandelt wurden, haben eine Plasma-Cmax von 26,9 μM bei einer Tmax von 0,75 h und eine Cmax im Gehirn von 6,04 μM bei einer Tmax von 2 h. Es (20 mg/kg i.p.) hemmt die Gehirn-FAAH und erhöht den AEA-Spiegel im Gehirngewebe von Ratten. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie:[1] |
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Referenzen
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