JNJ 31020028

Katalog-Nr.S6416 Charge:S641601

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Technische Daten

Formel

C34H36FN5O2
Molekulargewicht 565.68 CAS-Nr. 1094873-14-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 7mg/ml (12.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung JNJ 31020028 ist ein neuartiger Neuropeptid-Y-Y2-Rezeptor-Antagonist, der mit hoher Affinität an humane und Ratten-Y2-Rezeptoren bindet (pIC50=8,07±0,05 für humanen Y2-Rezeptor und pIC50=8,22±0,06 für Ratten-Y2-Rezeptor) und eine >100-fache Selektivität gegenüber humanen Y1-, Y4- und Y5-Rezeptoren aufweist.
Ziele
rat Y2 receptor human Y2 receptor
8.22(pIC50) 8.07(pIC50)
In vitro

JNJ-31020028 wird durch Bindung in einem Panel von 50 Rezeptoren, Ionenkanälen und Transporter-Assays untersucht, einschließlich Adenosin (A1, A2A, A3), adrenergen (α1, α2, β1), Angiotensin (AT1), Dopamin (D1, D2), Bradykinin (B2), Cholecystokinin (CCKA), Galanin (GAL2), Melatonin (ML1), muskarinischen (M1, M2, M3), Neurotensin (NT1), Neurokinin (NK2, NK3), Opiat (μ, κ, δ), Serotonin (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), Somatostatin, Vasopressin (V1a), Norepinephrin-Transporter, Dopamin-Transporter und Ionenkanäle (Natrium, Kalzium, Kalium und Chlorid). Der Y2-Antagonist hat in Konzentrationen bis zu 10μM keine signifikante Affinität zu anderen Rezeptoren/Transportern/Ionenkanälen (<50% Hemmung bei 10μM) als dem Y2-Rezeptor. Die Selektivität des Y2-Antagonisten wird weiterhin in einem Panel von 65 Kinasen bewertet. JNJ-31020028 (10μM) hemmt keine der im Panel enthaltenen Kinasen.
In vivo

In einer Vielzahl von Angstmodellen wurde JNJ-31020028 als unwirksam befunden, obwohl es stressinduzierte Erhöhungen des Plasma-Kortikosterons blockiert, ohne die Basalwerte zu verändern, und die Nahrungsaufnahme bei gestressten Tieren normalisierte, ohne die basale Nahrungsaufnahme zu beeinflussen. JNJ-31020028 wurde Ratten oral (10 mg/kg), intravenös (1 mg/kg) und subkutan (10 mg/kg) verabreicht, und pharmakokinetische Parameter wurden bestimmt. Die Verbindung hat eine schlechte orale Bioverfügbarkeit (6%), aber eine hohe subkutane Bioverfügbarkeit (100%). Die subkutane Verabreichung ist die bevorzugte Route für mehrere Modelle und führt zu guten Plasmaspiegeln (Cmax 4,35 μmol/l) und schneller Absorption mit einer Halbwertszeit von 0,83 Stunden. JNJ-31020028 hatte keinen signifikanten Einfluss auf die lokomotorische Aktivität während des Tests.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    male Wistar rats

  • Dosierungen

    1-10 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

Sellecks JNJ 31020028 Wurde zitiert von 1 Publikation

Transient ligand contacts of the intrinsically disordered N-terminus of neuropeptide Y2 receptor regulate arrestin-3 recruitment [ Nat Commun, 2025, 16(1):8326] PubMed: 40973726

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