JNJ-38877618(OMO-1)

Katalog-Nr.S8854 Charge:S885401

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₁₂F₂N₆

Molekulargewicht

374.35

CAS-Nr.

943540-74-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

10 mg/mL (26.71 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.34 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Ein potenter, hochselektiver, oral bioverfügbarer Met (c-Met) Kinase-Inhibitor, JNJ-38877618 (OMO-1), zeigt eine Bindungsaffinität (Kd) von 1,4 nM und eine enzymhemmende Aktivität gegen wt und M1268T mutiertes Met (c-Met) (2 und 3 nM IC50).

Ziele

Met (Cell-free assay)	MET (M1268T) (Cell-free assay)
2 nM	3 nM

In vivo

In vivo induziert OMO-1 eine vollständige Hemmung des Tumorwachstums in 3 Modellen: dem SNU5 MET amp Magenkarzinom, dem U87-MG HGF autokrinen Glioblastom und dem Hs746T MET Exon 14 Skipping-Mutanten Magenkarzinom. Kombinationstherapien werden gut vertragen und verbessern die EGFR-zielgerichtete Therapie. Obwohl OMO-1 als Einzelwirkstoff keine Wirkung auf NSCLC HCC827 EGFR hat, führt die Kombination mit Erlotinib zu einem verzögerten Einsetzen des Tumorrezidivs.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4791

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