JNJ-42153605

Katalog-Nr.S6618 Charge:S661801

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₃F₃N₄

Molekulargewicht

400.44

CAS-Nr.

1254977-87-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

Ethanol

10 mg/mL (24.97 mM)

DMSO

4 mg/mL (9.98 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

JNJ-42153605 ist ein potenter und selektiver positiver allosterischer mGlu2-Rezeptor-Modulator mit einer EC50 von 17 nM.

Ziele

mGlu2 receptor

17 nM(EC50)

In vitro

JNJ-42153605 besitzt keine agonistische oder antagonistische Aktivität gegenüber anderen mGlu-Rezeptorsubtypen bis zu 30 μM (>50-fach vs. mGluR2) und diese Verbindung zeigt auch keine oder vernachlässigbare Affinität oder Aktivität an keinem der Ziele im CEREP-Panel von Rezeptoren (>100-fache Selektivität für den mGlu2-Rezeptor).

In vivo

Bei Mäusen schwächt JNJ-42153605 die durch Phencyclidin (PCP, 5 mg/kg sc) induzierte Zunahme der lokomotorischen Aktivität dosisabhängig und signifikant mit einer ED50 von 5,4 mg/kg sc ab. Diese Verbindung zeigt eine schnelle Absorptionsrate aus dem Gastrointestinaltrakt, wobei die maximale Konzentration nach 0,5 h erreicht wird. Die Clearance in vivo ist bei Ratte und Hund moderat bis hoch (35 bzw. 29 mL/min/kg). Die Eliminationshalbwertszeiten sind bei den Spezies eher kurz, bei Ratten 2,7 h und bei Hunden 0,8−1,1 h. Das Verteilungsvolumen ist etwas höher als das gesamte Körperwasser, was auf eine Verteilung außerhalb des Plasmas hindeutet. Die Bioverfügbarkeit ist bei den Spezies gering bis moderat (35 % bei Ratten und 18−33 % bei Hunden).

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072213/

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