JNJ-632

Katalog-Nr.S0796 Charge:S079601

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Technische Daten

Formel

C18H19FN2O4S
Molekulargewicht 378.42 CAS-Nr. 1572510-42-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 76 mg/mL (200.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung JNJ-632 ist ein potenter Hepatitis-B-Virus (HBV)-Kapsid-Assemblierungsmodulator (CAM) mit einem mittleren EC50 von 121 nM in HepG2.2.15-Zellen.
Ziele
HBV capsid
(in HepG2.2.15 cells)
121 nM(EC50)
In vitro

JNJ-632 zeigt ähnliche Anti-HBV-Aktivitäten über alle vier getesteten Genotypen hinweg, wobei die EC50-Werte für die Genotypen A bis D 101, 240, 119 bzw. 200 nM betragen, indem es die Bildung von kovalent geschlossener zirkulärer DNA dosisabhängig verhindert.
In vivo

JNJ-632, ein N-Phenyl-3-sulfamoylbenzamid-Derivat und HBV-Kapsid-Assemblierungsmodulator, kann HBV in vivo (HBV-infizierte humanisierte Mäuse) hemmen, was zu einer 2,77-log-Reduktion der HBV-DNA-Viruslast führt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HBV (genotype A- to D)-infected primary human hepatocytes derived from naive chimeric mice

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    4 days

  • Methode

    Cells were cultured in RPMI 1640 medium supplemented with 2% FBS and incubated for 4 days at 37 ℃ in a 5% CO2 atmosphere in the presence or absence of serially diluted (1:4) JNJ-632. The cytotoxicity of this compound was measured using the resazurin readout, and EC50 and EC90 values were calculated.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    HBV Genotype D Infected Chimeric Mice

  • Dosierungen

    200 mg/kg/day

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28584155/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5527576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29906396/

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