In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
1.500mg/ml
(5.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
JNJ-7777120 ist der erste potente und selektive Nicht-Imidazol-Histamine H4 receptor-Antagonist mit einem Ki von 4,5 nM, der eine >1000-fache Selektivität gegenüber den anderen Histamin-Rezeptoren aufweist.
Ziele
Histamine H4 receptor
4.5 nM(Ki)
In vitro
JNJ 7777120 bindet mit hoher Affinität an den H4-Rezeptor und weist eine mehr als 1000-fache Selektivität gegenüber den anderen Histamine Receptors auf. JNJ 7777120 ist ein selektiver und potenter H4-Rezeptor-Antagonist mit geringer oder keiner Affinität zu über 50 anderen Targets.
In vivo
JNJ 7777120 weist eine orale Bioverfügbarkeit von ~30% bei Ratten und 100% bei Hunden auf, mit einer Halbwertszeit von ~3 Stunden bei beiden Spezies. JNJ 7777120 blockiert die Histamin-induzierte Chemotaxis und den Kalzium-Einstrom in aus Knochenmark stammenden Mastzellen von Mäusen. JNJ 7777120 kann die Histamin-induzierte Migration von Trachealmastzellen vom Bindegewebe zum Epithel bei Mäusen blockieren. JNJ 7777120 blockiert signifikant die Neutrophileninfiltration in einem Maus-Zymosan-induzierten Peritonitismodell.
Sellecks JNJ-7777120 Wurde zitiert von 6 Publikationen
The Host CYP1A1-Microbiota Metabolic Axis Promotes Gut Barrier Disruption in Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus-Induced Abdominal Sepsis
[ Front Microbiol, 2022, 13:802409]
Effects of Several Therapeutic Agents on Mammalian Vestibular Function: Meclizine, Diazepam, and JNJ7777120
[ J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5]
P-FN12, an H4R-Based Epitope Vaccine Screened by Phage Display, Regulates the Th1/Th2 Balance in Rat Allergic Rhinitis
[ Mol Ther Methods Clin Dev, 2018, 11:83-91]
Histamine Regulates the Inflammatory Profile of SOD1-G93A Microglia and the Histaminergic System Is Dysregulated in Amyotrophic Lateral Sclerosis.
[ Front Immunol, 2017, 8:1689]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
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