JNJ0966

Katalog-Nr.S5696 Charge:S569602

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Technische Daten

Formel

C16H16N4O2S2
Molekulargewicht 360.45 CAS-Nr. 315705-75-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung JNJ0966 ist eine hochselektive Verbindung, die die Aktivierung des MMP-9 Zymogens und die anschließende Generierung von katalytisch aktivem Enzym hemmt. Es hat keine Wirkung auf die katalytische Aktivität von MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-9 oder MMP-14 und hemmt nicht die Aktivierung des eng verwandten MMP-2 Zymogens.
In vitro JNJ0966 hemmt die Umwandlung von proMMP-9 in aktives MMP-9, ist aber kein direkter Inhibitor der enzymatischen Aktivität von MMP-9 oder MMP-3. Diese Verbindung hemmt die proMMP-9-Reifung.
In vivo Die orale Verabreichung von JNJ0966 reduziert den in dem Maus-EAE-Modell beobachteten klinischen Krankheitsscore signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    mouse EAE model (conducted in female C57Bl/6 mice age 6-8 weeks)

  • Dosierungen

    10 and 30 mg/kg

  • Verabreichung

    by oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860188/

Sellecks JNJ0966 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Opposing MMP-9 Expression in Mesenchymal Stromal Cells and Head and Neck Tumor Cells after Direct 2D and 3D Co-Culture [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1293] PubMed: 36674806
G6PD upregulates Cyclin E1 and MMP9 to promote clear cell renal cell carcinoma progression [ Int J Med Sci, 2022, 19(1):47-64] PubMed: 34975298
Secreted Pyruvate Kinase M2 Promotes Lung Cancer Metastasis through Activating the Integrin Beta1/FAK Signaling Pathway. [ Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797] PubMed: 32049010

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