JSH-23

Katalog-Nr.S7351 Charge:S735101

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Technische Daten

Formel

C16H20N2
Molekulargewicht 240.34 CAS-Nr. 749886-87-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (199.71 mM)
Ethanol 20 mg/mL (83.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (20.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung JSH-23 ist ein Inhibitor der NF-κB-Transkriptionsaktivität, der die LPS-stimulierte nukleäre Faktor (NF)-κB-Transkriptionsaktivität in RAW 264.7-Zellen mit einem IC50-Wert von 7,1 μM hemmt und die LPS-induzierte NF-κB-nukleäre Translokation ohne Beeinflussung des IκB-Abbaus stört.
Ziele
NF-κB
(RAW 264.7 cells)
7.1 μM
In vitro JSH-23 hemmt die LPS-induzierte nukleäre Translokation von NF-κB p65, ohne den IκBα-Abbau zu beeinflussen. Diese Verbindung hemmt die LPS-induzierte apoptotische Chromatinkondensation, zeigt jedoch keine signifikanten zytotoxischen Effekte auf die RAW 264.7-Zellen bei <100 μM. Sie reduziert auch die NO-Produktion und die neuronale Migration in LPS-aktivierten Primärkulturen aus dem sich entwickelnden Mäusekleinhirn. Darüber hinaus erhöht diese Chemikalie die Cisplatin-Zytotoxizität in Ovarialkarzinomzellen mit CI-Werten von 0,35 bis 0,85.
In vivo JSH-23 (3 mg/kg) kehrt die Defizite der Nervenleitung und des Nervenblutflusses signifikant um, indem es Neuroinflammation verringert und die antioxidative Abwehr bei diabetischen Ratten verbessert.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Messung der NF-κB-Transkriptionsaktivität

    Makrophagen RAW 264.7, die stabil mit Reporterplasmid von pNF-κB-SEAP-NPT transfiziert sind, werden 16 Stunden lang mit 1 μg/ml LPS und/oder Probe behandelt. Als Reporter wird die SEAP-Aktivität in den zellfreien Kulturmedien wie folgt gemessen. Einzelzell-abgeleitete stabile Transfektanten werden in 5 ml T-25-Flaschen plattiert, und die Medien werden 24 Stunden später dekantiert. Zu diesem Zeitpunkt werden die Zellen zweimal mit phosphatgepufferter Salzlösung gewaschen, und Inkubationen werden durch Zugabe neuer Medien eingeleitet. Diese Verbindung wird dem Kulturmedium nach 24 Stunden Inkubation zugesetzt. Aliquots (25 ml) des Mediums aus einer Kontrolle oder chemisch behandelten Kulturen werden nach 0, 3, 20, 24, 48 und 72 Stunden entnommen, 5 Minuten lang bei 65 °C erhitzt, um die alkalische Phosphataseaktivität zu eliminieren, und sofort verwendet oder bei -20 °C gelagert. Mischungen, bestehend aus Verdünnungspuffer (25 ml), Assaypuffer (97 ml), Kulturmedien (25 ml) und 4-Methylumbelliferylphosphat (MUP, 1 mM, 3 ml) in jeder Vertiefung der 96-Well-Platten, werden 60 Minuten lang im Dunkeln bei Raumtemperatur inkubiert. Die Fluoreszenz des Produkts der SEAP/MUP wird bei 449 nm mit einem 96-Well-Plattenfluorometer nach Anregung bei 360 nm gemessen.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    RAW 264.7 cells

  • Konzentrationen

    ~300 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    Macrophages RAW 264.7 are incubated with various concentrations of JSH-23 for 24 h. The cells are treated with WST-1 solution and absorbance is measured at 450 nm.
Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    STZ-induced diabetic rats

  • Dosierungen

    ~3 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15280016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20955790/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24418212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21447040/

Kundenproduktvalidierung

CD10+GPR77+ CAFs were transduced without (-) or with GFP-shRNA or p65 shRNA or pretreated with inhibitors of NF-kB nuclear translocation. Quantitation of the percentage of CD10+GPR77+ CAFs (D) and the IL-6 and IL-8 levels (E) were shown.

Daten von [ , , Cell, 2018, 172(4):841-856 ]

The population of cmyb1kdrl1 cells in Tg(cmyb:GFP/kdrl:mCherry) embryos was decreased in JSH-23–treated embryos. White arrowheads mark cmyb1kdrl1 cells in the AGM region at 36 hpf. Right panel, Quantification of cmyb1kdrl1 cells.

Daten von [ , , Blood, 2015, 125(7): 1098-106 ]

Daten von [ , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(3-4):301-313 ]

Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO), JSH-23 (30 μM) or SH-4-54 (10 μM). CCL2 mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

Daten von [ , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7 ]

Sellecks JSH-23 Wurde zitiert von 166 Publikationen

Viruses hijack FPN1 to disrupt iron withholding and suppress host defense [ Nat Commun, 2025, 16(1):5912] PubMed: 40595467
Heterogeneous Activation of Signaling Pathways and Therapeutic Vulnerabilities in KSHV-Associated Primary Effusion Lymphoma Cell Lines [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70534] PubMed: 40751690
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] PubMed: 40083930
Yttrium nitrate activates the oxidative stress-mediated NF-κB pathway to induce testicular inflammatory response and reduce sperm quality in mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 302:118720] PubMed: 40706520
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408] PubMed: 41250029
CpG-oligodeoxynucleotides challenged macrophages ameliorate acetaminophen induced liver injury by activating TLR9/IRG1/itaconate metabolic pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):282] PubMed: 40855408
Regulator of G protein signaling-1 facilitates ovarian cancer development by modulating NF-kB signal pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):864] PubMed: 39757280
Copper-mediated MAM regulation of the NF-κB signalling pathway enhances Seneca Valley virus replication in PK-15 cells [ Vet Res, 2025, 56(1):175] PubMed: 40973945
Proteomic and network pharmacology analyses reveal S100A8 as the anti-inflammatory target of Yunpi Jiedu Tongluo Qushi Granule in the treatment of rheumatoid arthritis [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 252:116522] PubMed: 39442465

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