JTC-801

Katalog-Nr.S2722 Charge:S272201

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Technische Daten

Formel

C26H25N3O2.HCl
Molekulargewicht 447.96 CAS-Nr. 244218-51-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.91 mM)
Ethanol 31 mg/mL (69.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (22.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (11.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung JTC-801 ist ein selektiver Opioid-Rezeptor-ähnlicher-1 (ORL1)-Antagonist mit einer IC50 von 94 nM, der die Rezeptoren δ, κ und μ schwach hemmt.
Ziele
Opioid receptor-like1 (ORL1)
94 nM
In vitro JTC-801 zeigt eine etwa 12,5-, 129- und 1055-fache Selektivität für den ORL1 receptor (Ki = 8,2 nM) gegenüber μ-, κ- und δ-Opioid-Rezeptoren. Diese Verbindung hemmt nicht die Forskolin-stimulierte zyklische AMP-Akkumulation in menschlichen ORL1 receptor-exprimierenden HeLa-Zellen, aber sie verhindert die Nociceptin-induzierte Hemmung der zyklischen AMP-Akkumulation, was darauf hindeutet, dass diese Chemikalie volle antagonistische Aktivität besitzt. In Rattencerebrokortikalmembran hemmt diese Verbindung den ORL1 receptor mit einer IC50 von 472 nM und den μ-receptor mit einer IC50 von 1831 nM. Sie antagonisiert vollständig die Unterdrückung von Nociceptin auf die Forskolin-induzierte Akkumulation von zyklischem AMP mit einer IC50 von 2,58 μM in HeLa-Zellen, die den ORL1 receptor exprimieren.
In vivo Die orale Verabreichung von JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagonisiert die Nociceptin-induzierte Allodynie bei Mäusen und zeigt eine analgetische Wirkung in einem Heißplattentest an Mäusen und in einem Formalintest an Ratten. Im Maus-Heißplattentest verlängert diese Verbindung die Latenzzeit der Fluchtreaktion (ERL) oder die Expositionszeit für den Hitzereiz mit minimal effektiven Dosen (MED) von 0,01 mg/kg i.v. oder 1 mg/kg p.o. Im Ratten-Formalintest reduziert sie sowohl die erste als auch die zweite Phase der nozizeptiven Reaktion mit einer MED von 0,01 mg/kg71 i.v. oder 1 mg/kg p.o. Diese Chemikalie normalisiert die Pfotenentzugslatenz (PWL) dosisabhängig. Obwohl sie eine chronische Konstriktionsverletzung (CCI)-induzierte Abnahme des Knochenmineralgehalts (BMC) und der Knochenmineraldichte (BMD) nicht hemmt, hemmt sie einen Anstieg der Osteoklastenzahl. Die durch L5/L6 Spinalnervenligatur induzierte taktile Allodynie wird sowohl durch systemische (3-30 mg/kg) als auch durch spinale (22,5 und 45 pg) Verabreichung dieser Verbindung dosisabhängig umgekehrt. Darüber hinaus reduziert die systemische Behandlung die Fos-ähnliche Immunreaktivität im Dorsalhorn des Rückenmarks (Laminae I/II). Sie erzeugt dosisabhängige mechanische und kalte anti-allodynische Effekte mit ED50 von 0,83 mg/kg bzw. 1,02 mg/kg.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male ICR (CD-1) subjected to nociceptin-induced allodynia test or hot plate test, and Male SD rats subjected to formalin-induced paw-licking response

  • Dosierungen

    ~10 mg/kg

  • Verabreichung

    Orally or injected i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

Kundenproduktvalidierung

<p>The effects of JTC-801, chloroquine phosphate, and SCF antibody on the expression of collagen type I in the dorsal skin of tranexamic acid-treated NOA mice. The values are expressed as the mean ± SD derived from 10 animals. *p < 0.05.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3813-6.

The effect of JTC-801 and naltrexone. (B) plasma IL-6 and (C) plasma TNF-α concentrations in the colon carcinoma model. The values represent the mean±SD derived from 6 animals. *, P<0.05

Daten von [ , , Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91 ]

The effects of JTC-801 and RU486 on the colitis score, body weight and length of the large intestine of the UVB/DSS-treated (A, B, C) andUVA/DSS-treated mice (D, E, F). The values represent the means±SD (C, F) and pooled SEM (A, B, D, E). *P < 0.05.

Daten von [ , , Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34. ]

Sellecks JTC-801 Wurde zitiert von 10 Publikationen

CDC26 facilitates ferroptosis through SLC7A11 degradation and cell cycle arrest [ Clin Exp Med, 2025, 26(1):11] PubMed: 41249642
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Ciprofloxacin is a novel anti-ferroptotic antibiotic [ Heliyon, 2024, 10(11):e32571] PubMed: 38961954
ACSS2-mediated NF-κB activation promotes alkaliptosis in human pancreatic cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1483] PubMed: 36707625
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Targeting NF-κB-dependent alkaliptosis for the treatment of venetoclax-resistant acute myeloid leukemia cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 562:55-61] PubMed: 34034094
Ultraviolet A eye irradiation ameliorates colon carcinoma induced by azoxymethane and dextran sodium sulfate through β‐endorphin and methionine‐enkephalin [Hiramoto K, et al. Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91] PubMed: 28039905
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness [Hiramoto K, et al. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2016, 80:16-22]
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness. [ Biomed Pharmacother, 2016, 80:16-22] PubMed: 27133035
The Effects of Ultraviolet Eye Irradiation on Dextran Sodium Sulfate-Induced Ulcerative Colitis in Mice [Hiramoto K, et al. Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34] PubMed: 27428018

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