In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
6.250mg/ml
(15.31mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
JTE 013 ist ein potenter und selektiver S1P2-Antagonist mit einer IC50 von 17,6 nM.
Ziele
S1PR2(human) (in CHO cells)
S1PR2(rat) (in CHO cells)
17 nM
22 nM
In vitro
JTE-013 kehrt die hemmenden Effekte der S1P2-Signalgebung auf die Zellmigration von vaskulären ECs und glatten Muskelzellen um. Es reguliert endotheliale Tight Junctions und die Barrierefunktion in vitro. Die Blockade der S1P2-Signalgebung durch JTE-013 verstärkt signifikant die Effekte von S1P auf die Erhöhung des TEER, eine In-vitro-Messung der endothelialen Integrität, sowie die Bildung von TJs in seneszenten ECs.
In vivo
JTE-013-Hemmung von S1P2 hemmt signifikant die mikrovaskuläre Permeabilität in einem In-vivo-Tiermodell. JTE-013 moduliert die Reaktionen des Gehirnendothels durch Hemmung der zerebrovaskulären Permeabilität, der Entwicklung intrazerebraler Blutungen und neurovaskulärer Verletzungen in einem experimentellen Schlaganfallmodell. JTE-013 reduzierte die Mastzellaktivierung, die Atemwegsinfiltration und die Serumspiegel von Histamin und verschiedenen Zytokinen in In-vitro- und In-vivo-Studien. In einem murinen Modell unterdrückt JTE-013 Streptozotocin-induzierte Blutzuckererhöhungen, die Apoptose der Pankreas-b-Zellen und die Inzidenz von Diabetes. In einem neuseeländischen Modell für adipöse Diabetiker unter High-Fat-Diät-Bedingungen schützte es die Pankreas-b-Zellen. Die Behandlung mit JTE-013 reduziert auch die Plasmaspiegel von IL-1b und IL-18 (Endotoxin-induzierte entzündliche Zytokine) in ApoE−/−-Mäusen, und S1P2-Gendefizienz reduziert Atherosklerose. Die Verbindung bietet ein neuartiges Mittel zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen wie Atherosklerose und Sepsis.
HUVECs preincubated with various concentrations of JTE-013 for 10 min are allowed to migrate for 4 h toward the lower chamber where the indicated concentrations of Sph-1-P are placed. The migrated cells on the lower side of the filter are fixed, stained, and counted.
Multi-omics reveals the alleviating effect of berberine on ulcerative colitis through modulating the gut microbiome and bile acid metabolism in the gut-liver axis
[ Front Pharmacol, 2024, 15:1494210]
RTN4/Nogo-A-S1PR2 negatively regulates angiogenesis and secondary neural repair through enhancing vascular autophagy in the thalamus after cerebral cortical infarction
[ Autophagy, 2022, 1-20]
CRH/CRHR1 modulates cerebrovascular endothelial cell permeability in association with S1PR2 and S1PR3 under oxidative stress
[ Vascul Pharmacol, 2021, S1537-1891(21)00113-0]
Changes of Foxo3a in PBMCs and its associations with stress hyperglycemia in acute obstructive suppurative cholangitis patients
[ Oncotarget, 2017, 8(44):76783-76796]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
