Technische Daten
| Formel | C25H26N2O5 |
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| Molekulargewicht | 434.49 | CAS-Nr. | 664993-53-7 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 87 mg/mL (200.23 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (9.2 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | JW55 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des kanonischen Wnt-Signalwegs, der über die Hemmung der PARP-Domäne von Tankyrase 1 und Tankyrase 2 (TNKS1/2) wirkt. | |
|---|---|---|
| Ziele |
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| In vitro | JW55 hemmt die PARP-Domäne von TNKS1/2, was zur Stabilisierung von AXIN2 führt, gefolgt von einem erhöhten Abbau von β-Catenin. Wnt3a-induzierte HEK293-Zellen, die einen transient transfizierten ST-Luc (SuperTop-Luciferase)-Reporter enthalten, zeigen eine Hemmung durch diese Verbindung mit einem IC50-Wert von 470 nmol/L. Es verringert die Auto-PARsylierung von TNKS1/2 in vitro mit IC50-Werten von 1,9 μmol/L bzw. 830 nmol/L. Diese chemisch vermittelte Hemmung der kanonischen Wnt-Signalgebung führt in der CRC-Zelllinie SW480 in vitro zu einer reduzierten Zellzyklusprogression, Proliferation und Koloniebildung. |
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| In vivo | Diese Verbindung reduziert die XWnt8-induzierte Achsenduplikation in Xenopus-Embryonen und die Tamoxifen-induzierte Polyposis-Bildung bei konditionalen APC-Mutantenmäusen. |
Protokoll (aus Referenz)
| Zell-Assay: |
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| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks JW55 Wurde zitiert von 3 Publikationen
| Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] | PubMed: 38594259 |
| Effect of cell microenvironment on the drug sensitivity of hepatocellular cancer cells [ Oncotarget, 2021, 12(7):674-685] | PubMed: 33868588 |
| Babao Dan () Alleviates 5-Fluorouracil-Induced Intestinal Damage via Wnt/β-Catenin Pathway [ Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0] | PubMed: 33420580 |
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