JW55

Katalog-Nr.S6745 Charge:S674501

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Technische Daten

Formel

C25H26N2O5

Molekulargewicht 434.49 CAS-Nr. 664993-53-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.23 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung JW55 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des kanonischen Wnt-Signalwegs, der über die Hemmung der PARP-Domäne von Tankyrase 1 und Tankyrase 2 (TNKS1/2) wirkt.
Ziele
Wnt
In vitro

JW55 hemmt die PARP-Domäne von TNKS1/2, was zur Stabilisierung von AXIN2 führt, gefolgt von einem erhöhten Abbau von β-Catenin. Wnt3a-induzierte HEK293-Zellen, die einen transient transfizierten ST-Luc (SuperTop-Luciferase)-Reporter enthalten, zeigen eine Hemmung durch diese Verbindung mit einem IC50-Wert von 470 nmol/L. Es verringert die Auto-PARsylierung von TNKS1/2 in vitro mit IC50-Werten von 1,9 μmol/L bzw. 830 nmol/L. Diese chemisch vermittelte Hemmung der kanonischen Wnt-Signalgebung führt in der CRC-Zelllinie SW480 in vitro zu einer reduzierten Zellzyklusprogression, Proliferation und Koloniebildung.

In vivo

Diese Verbindung reduziert die XWnt8-induzierte Achsenduplikation in Xenopus-Embryonen und die Tamoxifen-induzierte Polyposis-Bildung bei konditionalen APC-Mutantenmäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    SW480 cells

  • Konzentrationen

    10, 5, or 1 μmol/L

  • Inkubationszeit

    9 days

  • Methode

    --

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Apc(CKO/CKO)Lgr5-CreERT2+ mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22440753/

Sellecks JW55 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
Effect of cell microenvironment on the drug sensitivity of hepatocellular cancer cells [ Oncotarget, 2021, 12(7):674-685] PubMed: 33868588
Babao Dan () Alleviates 5-Fluorouracil-Induced Intestinal Damage via Wnt/β-Catenin Pathway [ Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0] PubMed: 33420580

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