In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
53%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
1.500mg/ml
(2.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
2%DMSO＋98%Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
1.500mg/ml
(2.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
JZL 184 ist der erste selektive Inhibitor der Monoacylglycerol-Lipase (MAGL) mit einer IC50 von 8 nM.
Ziele
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 ist ein nützliches Werkzeug zur Untersuchung der Auswirkungen der endogenen 2-AG-Signalübertragung. Diese Verbindung zeigt eine zeitabhängige Hemmung der MAGL und weist in vitro eine >300-fache Selektivität für MAGL gegenüber FAAH auf. Es interagiert nicht mit CB1- oder CB2-Rezeptoren und hemmt weder die 2-AG-biosynthetischen Enzyme Diacylglycerol-Lipase-α und Diacylglycerol-Lipase-β noch das Arachidonsäure-mobilisierende Enzym zytosolische Phospholipase A2 Gruppe IVA.
In vivo
JZL184 führte bei Mäusen zu einer schnellen und anhaltenden Blockade der Hirn-2-AG-Hydrolaseaktivität, was zu einer achtfachen Erhöhung der endogenen 2-AG-Spiegel führte, die mindestens 8 Stunden anhielten. Mit dieser Verbindung behandelte Mäuse zeigten eine Vielzahl von CB1-abhängigen Verhaltenswirkungen, einschließlich Analgesie, Hypomobilität und Hypothermie, was auf eine breite Rolle der 2-AG-vermittelten Endocannabinoid-Signalübertragung im gesamten Säugetiernervensystem hindeutet.
Mäusegehirne werden in PBS, pH 7,5, Dounce-homogenisiert, gefolgt von einer Langsamzentrifugation (1.400×, 5 min) zur Entfernung von Ablagerungen. Der Überstand wird dann zentrifugiert (64.000×, 45 min), um die zytosolische Fraktion im Überstand und die Membranfraktion als Pellet zu erhalten. Das Pellet wird gewaschen und in PBS-Puffer durch Sonikation resuspendiert. Die Gesamtproteinkonzentration in jeder Fraktion wird mittels eines Proteinnachweiskits bestimmt. Proben werden bis zur Verwendung bei -80 °C gelagert. Mausgehirnmembranproteome werden in PBS auf 1 mg/mL verdünnt und 30 min bei 37 °C mit unterschiedlichen Konzentrationen dieser Verbindung (1 nM bis 10 mM) vorinkubiert, bevor FP-Rhodamin in einer Endkonzentration von 2 mM in einem Gesamtreaktionsvolumen von 50 μL hinzugefügt wird. Nach 30 min bei 25 °C werden die Reaktionen mit 4×SDS-PAGE-Ladebuffer gequencht, 5 min bei 90 °C gekocht, einer SDS-PAGE unterzogen und in-Gel mithilfe eines Flachbett-Fluoreszenzscanners visualisiert.
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
