K02288

Katalog-Nr.S7359 Charge:S735901

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Technische Daten

Formel

C20H20N2O4
Molekulargewicht 352.38 CAS-Nr. 1431985-92-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung K02288 ist ein potenter und selektiver Typ-I-BMP-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1, 1,8, 6,4 nM für ALK2, ALK1 und ALK6, der eine schwächere Hemmung anderer ALKs (3, 4, 5) und ActRIIA zeigt.
Ziele
ALK2
(Cell-free assay)		 ALK1
(Cell-free assay)		 ALK6
(Cell-free assay)		 ALK3
(Cell-free assay)
1.1 nM 1.8 nM 6.4 nM 34.4 nM
In vitro K02288 hemmt dosisabhängig die BMP4- und BMP6-induzierte Smad1/5/8-Phosphorylierung in C2C12-Zellen, ohne die TGF-beta/Smad-Signalübertragung zu beeinflussen.
In vivo In Zebrafisch-Embryonen induziert K02288 dosisabhängig einen dorsalisierten Phänotyp ohne Auswirkungen auf die intersegmentale Gefäßbildung (ISV).
Merkmale Eine chemische Sonde für die BMP-Signalübertragung in Zellen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Zebrafish Embryos

  • Dosierungen

    ~10 µM

  • Verabreichung

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

Kundenproduktvalidierung

<p>A549 cells were transfected with miR-205 inhibitor (IHT-205, 100 nM). Forty hours after transfection, the cells were seeded on transwell plates and treated with or without inhibitor K02288 (10 nM), AG1478 (1 µM), SB431542 (10 µM) for 10 hours. Migrated cells were quantified. All data are shown as mean± SD. N =3. All experiments have been repeated at least 3times independently.</p>

, , Cancer Invest, 2017, 35(9):601-609

Sellecks K02288 Wurde zitiert von 24 Publikationen

Defects of the spliceosomal gene SNRPB affect osteo- and chondro-differentiation [ FEBS J, 2024, 291(2):272-291] PubMed: 37584444
Inhibition of BMP signaling pathway induced senescence and calcification in anaplastic meningioma [ J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2] PubMed: 38446374
Signal requirement for cortical potential of transplantable human neuroepithelial stem cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):2844] PubMed: 35606347
BMP9-ID1 Signaling Activates HIF-1α and VEGFA Expression to Promote Tumor Angiogenesis in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475] PubMed: 35163396
Low-Dose-Rate Radiation-Induced Secretion of TGF-β3 Together with an Activator in Small Extracellular Vesicles Modifies Low-Dose Hyper-Radiosensitivity through ALK1 Binding [ Int J Mol Sci, 2022, 23(15)8147] PubMed: 35897723
Electrochemically induced in vitro focal hypoxia in human neurons [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:968341] PubMed: 36247014
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Clonal hematopoiesis with JAK2V617F promotes pulmonary hypertension with ALK1 upregulation in lung neutrophils [ Nat Commun, 2021, 12(1):6177] PubMed: 34702814
BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12963] PubMed: 33834612
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] PubMed: 33920448

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