KB-0742 Dihydrochloride

Katalog-Nr.S9901 Charge:S990101

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₂₅N₅.₂ClH

Molekulargewicht

360.33

CAS-Nr.

2416874-75-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (199.81 mM)

Water

72 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

72 mg/mL (199.81 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.720mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

KB-0742 Dihydrochloride ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor des Transkriptionselongationskofaktors CDK9 mit einer IC50 von 6 nM für die CDK9/Cyclin T1-Inhibition bei 10 μM ATP.

Ziele

CDK9/cyclin T1

6 nM

In vitro

KB-0742 reguliert die naszierende Transkription schnell herunter, wodurch bevorzugt Transkripte mit kurzer Halbwertszeit und AR-getriebene onkogene Programme in 22Rv1-Zellen abgebaut werden. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

In vivo

KB-0742 ist ein bemerkenswert selektiver CDK9-Inhibitor, der zu einer globalen Herunterregulierung der naszierenden Transkription und AR-getriebener Prostatakrebs-Genexpressionsprogramme führt und in vivo Wirksamkeit in CRPC- und AML-abgeleiteten Xenograft-Modellen zeigt.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Zelllinien 22Rv1 cells Konzentrationen 0–40 μM Inkubationszeit 8 h Methode 22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.
Tierstudie:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Tiermodelle Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells Dosierungen 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Verabreichung p.o.

Zell-Assay:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Zelllinien
22Rv1 cells
Konzentrationen
0–40 μM
Inkubationszeit
8 h
Methode
22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.

Tierstudie:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Tiermodelle
Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells
Dosierungen
3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Verabreichung
p.o.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33086052/

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