KB-0742 Dihydrochloride

Katalog-Nr.S9901 Charge:S990102

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Technische Daten

Formel

C16H25N5.2ClH
Molekulargewicht 360.33 CAS-Nr. 2416874-75-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.81 mM)
Water 72 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 6 mg/mL (16.65 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

KB-0742 Dihydrochloride ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor des Transkriptionselongationskofaktors CDK9 mit einer IC50 von 6 nM für die CDK9/Cyclin T1-Inhibition bei 10 μM ATP.
Ziele
CDK9/cyclin T1
6 nM
In vitro

KB-0742 reguliert die naszierende Transkription schnell herunter, wodurch bevorzugt Transkripte mit kurzer Halbwertszeit und AR-getriebene onkogene Programme in 22Rv1-Zellen abgebaut werden. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

KB-0742 ist ein bemerkenswert selektiver CDK9-Inhibitor, der zu einer globalen Herunterregulierung der naszierenden Transkription und AR-getriebener Prostatakrebs-Genexpressionsprogramme führt und in vivo Wirksamkeit in CRPC- und AML-abgeleiteten Xenograft-Modellen zeigt.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

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  • Zelllinien

    22Rv1 cells

  • Konzentrationen

    0–40 μM

  • Inkubationszeit

    8 h

  • Methode

    22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.
Tierstudie:

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  • Tiermodelle

    Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells

  • Dosierungen

    3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33086052/

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