KC7F2

Katalog-Nr.S7946 Charge:S794601

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₆Cl₄N₂O₄S₄

Molekulargewicht

570.38

CAS-Nr.

927822-86-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

KC7F2 ist ein selektiver HIF-1α-Translationsinhibitor mit einer IC50 von 20 μM in einem zellbasierten Assay.

Ziele

HIF-1α

20 μM

In vitro

KC7F2 hemmt die HIF-1α-Proteinsynthese, aber nicht deren mRNA-Transkription. Diese Verbindung hemmt die HRE-gesteuerte Transkription und verringert die HIF-1α-Proteinspiegel in LN229-HRE-AP-Zellen. Sie zeigt eine dosisabhängige Zytotoxizität mit einer IC50 von ungefähr 15 bis 25 μM in den Krebszellen MCF7, LNZ308, A549, U251MG und LN229. In D54MG-Gliomzellen hemmt diese Chemikalie die Koloniebildung, insbesondere unter Hypoxie. In hypoxischen Mikroglia-Kulturen reguliert sie die Expression von TfR und DMT herunter und reduziert die HIF-1α-vermittelte Eisenakkumulation.

In vivo

Diese Verbindung reduziert signifikant die Latenzzeit im Pentylentetrazol-Kindling-Rattenmodell und erhöht die Rate spontaner wiederkehrender Anfälle während des chronischen Stadiums.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	HIF-Transkriptionsaktivitätsassay Zellen werden bei 37 °C in einer befeuchteten Atmosphäre, die 5 % CO₂ und 21 % O₂ (Normoxie) oder 1 % O₂ (Hypoxie) enthält, in einer Hypoxie-Workstation inkubiert. Die LN229-HRE-AP-Reporterzelllinie für die HIF-Transkriptionsaktivität wird durch stabile Transfektion von LN229-Zellen mit dem pACN188-Plasmid erzeugt, das ein alkalisches Phosphatase-Gen enthält, das durch sechs HREs aus dem VEGF-Gen angetrieben wird.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines Konzentrationen 72 h Inkubationszeit 20 μM Methode Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Kinase-Assay:^{^[1]}

HIF-Transkriptionsaktivitätsassay
Zellen werden bei 37 °C in einer befeuchteten Atmosphäre, die 5 % CO₂ und 21 % O₂ (Normoxie) oder 1 % O₂ (Hypoxie) enthält, in einer Hypoxie-Workstation inkubiert. Die LN229-HRE-AP-Reporterzelllinie für die HIF-Transkriptionsaktivität wird durch stabile Transfektion von LN229-Zellen mit dem pACN188-Plasmid erzeugt, das ein alkalisches Phosphatase-Gen enthält, das durch sechs HREs aus dem VEGF-Gen angetrieben wird.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines
Konzentrationen
72 h
Inkubationszeit
20 μM
Methode
Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789328/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184387/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24889205/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Respir Physiol Neurobiol, 2017, 247:87-95 ]

Sellecks KC7F2 Wurde zitiert von 38 Publikationen

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97]	PubMed: 40133264
Interleukin-8 Overexpressing Collagen Microgel-Based Cellular Microtissue Accelerates the Healing of Diabetic Foot Ulcers [ Small, 2025, e11027.]	PubMed: 41293988
Hypoxia-induced DTL promotes the proliferation, metastasis, and sorafenib resistance of hepatocellular carcinoma through ubiquitin-mediated degradation of SLTM and subsequent Notch pathway activation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):734]	PubMed: 39384740
Paeonol prevents sepsis-associated encephalopathy via regulating the HIF1A pathway in microglia [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113287]	PubMed: 39362015
SENP1 reduces oxidative stress and apoptosis in renal ischaemia-reperfusion injury by deSUMOylation of HIF-1α [ J Cell Mol Med, 2024, 28(16):e70043]	PubMed: 39205481
Hypoxia-inducible factor-1α attenuates renal podocyte injury in male rats in a simulated high-altitude environment by upregulating Krüppel-like factor 4 expression [ Exp Physiol, 2024, 10.1113/EP091443]	PubMed: 38774964
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]	PubMed: 36670508
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846]	PubMed: 37562653
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012]	PubMed: 37562653
Dimethyloxalylglycine Attenuates Steroid-Associated Endothelial Progenitor Cell Impairment and Osteonecrosis of the Femoral Head by Regulating the HIF-1α Signaling Pathway [ Biomedicines, 2023, 11(4)992]	PubMed: 37189610

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