Kenpaullone

Katalog-Nr.S7917 Charge:S791702

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Technische Daten

Formel

C16H11BrN2O
Molekulargewicht 327.18 CAS-Nr. 142273-20-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.800mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.800mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs). Es hemmt auch die Glykogen-Synthase-Kinase 3β (GSK3β) mit einer IC50 von 0,23 µM.
Ziele
GSK-3β
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)		 CDK5/p35
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.23μM 0.4μM 0.68μM 0.85μM 7.5μM
In vitro In HEK-293-Zellen ist die Phosphorylierung der endogenen GSK3α an Tyr279 nach längerer Inkubation mit Kenpaullone stark vermindert. Auch die Phosphorylierung der endogenen GSK3β nimmt ab, wenn auch weniger deutlich. Diese Verbindung induziert auch die Dephosphorylierung beider GSK3-Isoformen in SH-SY5Y-Zellen und PC12-Zellen. Es (20µM) unterdrückt in vitro die Autophosphorylierung von GSK3β an Tyr216 stark, unabhängig davon, ob GSK3 in Sf21-Zellen oder in E. coli exprimiert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10363974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570592/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11013232/

Kundenproduktvalidierung

Effect of Kenpaullone on GSK-3β and CDKs. (A and B) Naïve CD4+ T cells were stimulated with anti-CD3/CD28 (TCR), TGF-β (5 ng/ml) and IL-6 (20 ng/ml) in the presence of the indicated Kenpaullone (Kenp) concentrations for 30 min (A) or 24 h (A and B).

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84. ]

Sellecks Kenpaullone Wurde zitiert von 6 Publikationen

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
KLF4-mediated upregulation of the NKG2D ligand MICA in acute myeloid leukemia: a novel therapeutic target identified by enChIP [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94] PubMed: 37143070
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
GSK3β Controls mTOR and Prosurvival Signaling in Neurons [ Mol Neurobiol, 2018, 55(7):6050-6062] PubMed: 29143288
CDK inhibitors suppress Th17 and promote iTreg differentiation, and ameliorate experimental autoimmune encephalomyelitis in mice [Yoshida H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84] PubMed: 23665028

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